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甲磺酸达拉非尼
Tier B · 提前布局Dabrafenib Mesylate · 2029 年到期全部品种 →
葛兰素史克
原研
2013
首批上市
2029
到期年（公开口径）
$2.21B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：C-Raf、B-raf
商品名：Taffiner、Tafinlar、泰菲乐、Tafinra、Tafinrar
适应症（已批准）：甲状腺瘤、结直肠癌、胶质瘤、甲状腺未分化癌、实体瘤、非小细胞肺癌、黑色素瘤
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2013-05-29
欧盟
批准上市
2013-08-26
中国
批准上市
2019-12-18
日本
批准上市
2016-03-28
合成路线与中间体2 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 2步骤 6 · 总收率 2.39 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DABF-002 | 60230-36-6在售 | 2,6-difluorobenzene-1-sulfonyl chloride |
| DABF-005 | 630-22-8在售 | 2,2-dimethylpropanethioamide |
| DABF-008 | 1195768-18-3在售 | methyl 3-amino-2-fluorobenzoate |
| DABF-009 | 1195768-19-4在售 | methyl 3-(2,6-difluorophenylsulfonamido)-2-fluorobenzoate |
| DABF-010 | 13036-57-2在售 | 2-chloro-4-methylpyrimidine |
| DABF-011 | 1195768-20-7在售 | N-(3-(2-(2-chloropyrimidin-4-yl)acetyl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide |
| DABF-012 | 1622082-84-1在售 | N-(3-(2-bromo-2-(2-chloropyrimidin-4-yl)acetyl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide |
| DABF-013 | 1195768-23-0在售 | N-(3-(2-(tert-butyl)-5-(2-chloropyrimidin-4-yl)thiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide |
优化Route 1步骤 5 · 总收率 3.58 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| DABF-001 | 1567366-22-6在售 | ethyl 3-(3-amino-2-fluorophenyl)-3-oxopropanoate |
| DABF-002 | 60230-36-6在售 | 2,6-difluorobenzene-1-sulfonyl chloride |
| DABF-003 | 1567366-18-0在售 | ethyl 3-(3-(2,6-difluorophenylsulfonamido)-2-fluorophenyl)-3-oxopropanoate |
| DABF-005 | 630-22-8在售 | 2,2-dimethylpropanethioamide |
| DABF-006 | 1567366-20-4在售 | ethyl 2-(tert-butyl)-4-(3-(2,6-difluorophenylsulfonamido)-2-fluorophenyl)thiazole-5-carboxylate |
| DABF-007 | 1567366-21-5在售 | N-(3-(5-acetyl-2-(tert-butyl)thiazol-4-yl)-2-fluorophenyl)-2,6-difluorobenzenesulfonamide |
常见问题（FAQ）
甲磺酸达拉非尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：甲状腺瘤、结直肠癌、胶质瘤、甲状腺未分化癌、实体瘤、非小细胞肺癌、黑色素瘤。
甲磺酸达拉非尼的专利什么时候到期？
按公开口径，甲磺酸达拉非尼的专利到期年为 2029 年。
甲磺酸达拉非尼有几条合成路线？
本站收录 2 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 3.58 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
甲磺酸达拉非尼的关键中间体在哪里可以采购？
甲磺酸达拉非尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 12 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取甲磺酸达拉非尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24