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西司他丁钠
Tier C · 观察 / 贸易Cilastatin Sodium
-
原研
2000
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：Enzymes
适应症（已批准）：传染性疾病
各地区研发/上市状态
美国
-
欧盟
-
中国
批准上市
2000-05-27
日本
-
合成路线与中间体6 routes
原研路线 × 0优化路线（非专利）× 6工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 5 · 总收率 95g(Cilastatin Sodium (Free))
Cilastatin Sodium-00120462-00-4Cilastatin Sodium-002111-24-0Cilastatin Sodium-003107871-16-9Cilastatin Sodium-004107871-17-0Cilastatin Sodium-005107872-93-5Cilastatin Sodium-00675885-58-4Cilastatin Sodium-00778834-80-7Cilastatin Sodium-00852-90-4API · 西司他丁钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Cilastatin Sodium-001 | 20462-00-4 | Ethyl 1,3-dithiane-2-carboxylate |
| Cilastatin Sodium-002 | 111-24-0 | Pentamethylene dibromide |
| Cilastatin Sodium-003 | 107871-16-9 | ethyl 2-(5-bromopentyl)-1,3-dithiane-2-carboxylate |
| Cilastatin Sodium-004 | 107871-17-0 | Ethyl 7-bromo-2-oxoheptanoate |
| Cilastatin Sodium-005 | 107872-93-5 | 7-bromo-2-oxoheptanoic acid |
| Cilastatin Sodium-006 | 75885-58-4 | (+)-(1S)-2,2-Dimethylcyclopropanecarboxamide |
| Cilastatin Sodium-007 | 78834-80-7 | (2Z)-7-Bromo-2-([[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino)hept-2-enoic acid |
| Cilastatin Sodium-008 | 52-90-4 | Plant-derived natural amino-acid L-cysteine |
优化Route 2步骤 3 · 总收率 19.352g(Cilastatin Sodium (API))
Cilastatin Sodium-00978834-75-0Cilastatin Sodium-00675885-58-4Cilastatin Sodium-010877758-94-6Cilastatin Sodium-011—Cilastatin Sodium-01252-89-1,7048-04-6API · 西司他丁钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Cilastatin Sodium-009 | 78834-75-0 | Ethyl 7-chloro-2-oxoheptanoate |
| Cilastatin Sodium-006 | 75885-58-4 | (+)-(1S)-2,2-Dimethylcyclopropanecarboxamide |
| Cilastatin Sodium-010 | 877758-94-6 | 7-Chloro-2-[(1S)-2,2-dimethylcyclopropylcarboxamido]-2-heptenoic acid ethyl ester |
| Cilastatin Sodium-011 | - | 7-Chloro-2-[(1S)-2,2-dimethylcyclopropylcarboxamido]-2(Z)-heptenoic acid sodium salt |
| Cilastatin Sodium-012 | 52-89-1,7048-04-6 | (R)-Cysteine hydrochloride monohydrate |
优化Route 3步骤 6 · 总收率 20.8g(Cilastatin Sodium (API))
Cilastatin Sodium-01354512-75-3Cilastatin Sodium-01495-92-1Cilastatin Sodium-00978834-75-0Cilastatin Sodium-004107871-17-0Cilastatin Sodium-0151401730-37-7Cilastatin Sodium-00675885-58-4Cilastatin Sodium-010877758-94-6Cilastatin Sodium-0161401730-23-1Cilastatin Sodium-017—Cilastatin Sodium-018877674-77-6Cilastatin Sodium-00778834-80-7Cilastatin Sodium-00852-90-4Cilastatin Sodium-01982009-34-5API · 西司他丁钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Cilastatin Sodium-013 | 54512-75-3 | 1-Bromo-5-chloropentane |
| Cilastatin Sodium-014 | 95-92-1 | Ethyl 2-ethoxy-2-oxoacetate |
| Cilastatin Sodium-009 | 78834-75-0 | 7-Chloro-2-oxoheptanoic acid ethyl ester |
| Cilastatin Sodium-004 | 107871-17-0 | Ethyl 7-bromo-2-oxoheptanoate |
| Cilastatin Sodium-015 | 1401730-37-7 | Butyl 7-chloro-2-oxoheptanoate |
| Cilastatin Sodium-006 | 75885-58-4 | 2,2-Dimethylcyclopropane-1(S)-carboxamide |
| Cilastatin Sodium-010 | 877758-94-6 | 7-Chloro-2-[(1S)-2,2-dimethylcyclopropylcarboxamido]-2-heptenoic acid ethyl ester |
| Cilastatin Sodium-016 | 1401730-23-1 | Ethyl (2Z)-7-bromo-2-([[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino)hept-2-enoate |
| Cilastatin Sodium-017 | - | Butyl (2Z)-7-chloro-2-[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropane-1-carbonyl]amino]hept-2-enoate |
| Cilastatin Sodium-018 | 877674-77-6 | (2Z)-7-Chloro-2-([[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino)hept-2-enoic acid |
| Cilastatin Sodium-007 | 78834-80-7 | (2Z)-7-Bromo-2-([[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino)hept-2-enoic acid |
| Cilastatin Sodium-008 | 52-90-4 | L-Cysteine |
| Cilastatin Sodium-019 | 82009-34-5 | (2Z)-7-[[(2R)-2-Amino-2-carboxyethyl]sulfanyl]-2-([[(1S)-2,2-dimethylcyclopropyl]carbonyl]amino)hept-2-enoic acid |
优化Route 4步骤 4 · 总收率 615.03mg(Cilastatin Sodium (API))
Cilastatin Sodium-00978834-75-0Cilastatin Sodium-00675885-58-4Cilastatin Sodium-010877758-94-6Cilastatin Sodium-0201251921-38-6Cilastatin Sodium-02118598-63-5Cilastatin Sodium-0221251921-39-7API · 西司他丁钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Cilastatin Sodium-009 | 78834-75-0 | Ethyl 7-chloro-2-oxoheptanoate |
| Cilastatin Sodium-006 | 75885-58-4 | (+)-(1S)-2,2-Dimethylcyclopropanecarboxamide |
| Cilastatin Sodium-010 | 877758-94-6 | 7-Chloro-2-[(1S)-2,2-dimethylcyclopropylcarboxamido]-2-heptenoic acid ethyl ester |
| Cilastatin Sodium-020 | 1251921-38-6 | 2-[(1S)-2,2-Dimethylcyclopropylcarboxamido]-7-iodo-2-heptenoic acid ethyl ester |
| Cilastatin Sodium-021 | 18598-63-5 | L-Cysteine methyl ester hydrochloride |
| Cilastatin Sodium-022 | 1251921-39-7 | 7-[2(R)-Amino-3-methoxy-3-oxopropylsulfanyl]-2-(2,2-dimethylcyclopropylcarboxamido)-2-heptenoic acid ethyl ester |
优化Route 5步骤 1 · 总收率 18.6g(Cilastatin Sodium-024)
Cilastatin Sodium-023141-97-9Cilastatin Sodium-01354512-75-3Cilastatin Sodium-024136879-36-2API · 西司他丁钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Cilastatin Sodium-023 | 141-97-9在售 | Ethyl 3-oxobutanoate |
| Cilastatin Sodium-013 | 54512-75-3 | 1-Bromo-5-chloropentane |
| Cilastatin Sodium-024 | 136879-36-2 | Ethyl 2-acetyl-7-chloroheptanoate |
优化Route 6步骤 6 · 总收率 1.45g(Cilastatin Sodium-030)
Cilastatin Sodium-025924-50-5Cilastatin Sodium-02674-95-3Cilastatin Sodium-027932-58-1Cilastatin Sodium-02875885-59-5Cilastatin Sodium-02950675-57-5Cilastatin Sodium-03014590-53-5Cilastatin Sodium-031623-73-4Cilastatin Sodium-032115-11-7Cilastatin Sodium-03389007-61-4Cilastatin Sodium-034—API · 西司他丁钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Cilastatin Sodium-025 | 924-50-5 | Methyl 3,3-dimethylacrylate |
| Cilastatin Sodium-026 | 74-95-3 | Dibromomethane |
| Cilastatin Sodium-027 | 932-58-1 | Methyl 2,2-dimethylcyclopropane-1-carboxylate |
| Cilastatin Sodium-028 | 75885-59-5 | 2,2-Dimethylcyclopropane-1-carboxylic acid |
| Cilastatin Sodium-029 | 50675-57-5 | 2,2-Dimethylcyclopropane-1-carbonyl chloride |
| Cilastatin Sodium-030 | 14590-53-5 | (S)-2,2-Dimethylcyclopropanecarboxylic acid |
| Cilastatin Sodium-031 | 623-73-4 | Ethyl 2-diazoacetate |
| Cilastatin Sodium-032 | 115-11-7 | 2-Methyl-1-propene |
| Cilastatin Sodium-033 | 89007-61-4 | Ethyl (1S)-2,2-dimethylcyclopropane-1-carboxylate |
| Cilastatin Sodium-034 | - | (4R)-4-(1-methylcycloprop-2-en-1-yl)-2-(1-((R)-4-(tert-pentyl)-4,5-dihydrooxazol-2-yl)-1-tritetracontaoxidanylethyl)-4,5-dihydrooxazole |
常见问题（FAQ）
西司他丁钠的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：传染性疾病。
西司他丁钠的专利什么时候到期？
西司他丁钠的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
西司他丁钠有几条合成路线？
本站收录 6 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 18.6g(Cilastatin Sodium-024)。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
西司他丁钠的关键中间体在哪里可以采购？
西司他丁钠的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 1 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取西司他丁钠中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-27