格拉司琼

Tier C · 观察 / 贸易

Granisetron

Kyowa Hakko Kirin Co Ltd

原研

1997

首批上市

到期年（公开口径）

无销量数据

峰值销售

化学药

类型

靶点：5-HT3

商品名：Sancuso、Sustol、善可舒

适应症（已批准）：化疗导致的恶心和呕吐、恶心、呕吐、手术后恶心呕吐

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

2008-09-12

欧盟

批准上市

2012-04-20

中国

批准上市

1997-01-01

日本

合成路线与中间体6 routes

原研路线 × 0优化路线（非专利）× 6工艺路线 × 0

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

优化Route 1步骤 2 · 总收率 10g

Granisetron-00150890-83-0Granisetron-002106649-02-9Granisetron-00376272-56-5API · 格拉司琼

编号	CAS 号	中间体名称
Granisetron-001	50890-83-0	1-Methylindazole-3-carboxylic acid
Granisetron-002	106649-02-9	1-Methyl-1H-indazole-3-carbonyl chloride
Granisetron-003	76272-56-5	endo-9-Methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-amine

优化Route 2步骤 3 · 总收率 /

Granisetron-0045130-24-5Granisetron-005—Granisetron-006—Granisetron-007—API · 格拉司琼

编号	CAS 号	中间体名称
Granisetron-004	5130-24-5	Chloridocarbonic acid vinyl ester
Granisetron-005	-	1-Methyl-N-[(1R,3R,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamide
Granisetron-006	-	ethenyl (1R,3R,5S)-3-(1-methyl-1H-indazole-3-amido)-9-azabicyclo[3.3.1]nonane-9-carboxylate
Granisetron-007	-	N-[(1R,3R,5S)-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]-1-methyl-1H-indazole-3-carboxamide

优化Route 3步骤 9 · 总收率 /

Granisetron-00891-56-5Granisetron-00974-88-4Granisetron-0102058-74-4Granisetron-01114271-46-6Granisetron-00150890-83-0Granisetron-002106649-02-9Granisetron-00376272-56-5Granisetron-012111-30-8Granisetron-013593-51-1Granisetron-014542-05-2Granisetron-015552-70-5Granisetron-0165470-11-1Granisetron-0176164-67-6Granisetron-01888475-55-2API · 格拉司琼

编号	CAS 号	中间体名称
Granisetron-008	91-56-5	2,3-Indolinedione
Granisetron-009	74-88-4 在售	Iodomethane
Granisetron-010	2058-74-4	1-Methyl-1H-indole-2,3-dione
Granisetron-011	14271-46-6	3,3-Dimethoxy-1-methyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
Granisetron-001	50890-83-0	1-Methylindazole-3-carboxylic acid
Granisetron-002	106649-02-9	1-Methyl-1H-indazole-3-carbonyl chloride
Granisetron-003	76272-56-5	endo-9-Methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-amine
Granisetron-012	111-30-8	Glutaraldehyde
Granisetron-013	593-51-1	Methanamine hydrochloride
Granisetron-014	542-05-2	1,3-Acetonedicarboxylic acid
Granisetron-015	552-70-5	9-Methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-one
Granisetron-016	5470-11-1 在售	Hydroxylamine hydrochloride
Granisetron-017	6164-67-6	N-Hydroxy-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-imine
Granisetron-018	88475-55-2	1-Methyl-2,3-dihydro-1H-indole

优化Route 4步骤 1 · 总收率 8.02g(Granisetron-001)

Granisetron-0194498-67-3Granisetron-02074-89-5Granisetron-00150890-83-0API · 格拉司琼

编号	CAS 号	中间体名称
Granisetron-019	4498-67-3	1H-Indazole-3-carboxylic acid
Granisetron-020	74-89-5	Methylamine
Granisetron-001	50890-83-0	1-Methylindazole-3-carboxylic acid

优化Route 5步骤 6 · 总收率 93.06mg(Granisetron (Free))

Granisetron-0213740-52-1Granisetron-00376272-56-5Granisetron-022—Granisetron-023—Granisetron-0242411174-21-3Granisetron-00974-88-4Granisetron-005—Granisetron-025271-44-3Granisetron-026—API · 格拉司琼

编号	CAS 号	中间体名称
Granisetron-021	3740-52-1	2-(2-Nitrophenyl)acetic acid
Granisetron-003	76272-56-5	endo-9-Methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-amine
Granisetron-022	-	endo-N-[(1R,3r,5S)-9-Methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]-2-(2-nitrophenyl)acetamide
Granisetron-023	-	endo-2-(2-Aminophenyl)-N-[(1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]acetamide
Granisetron-024	2411174-21-3	endo-N-[(1R,3r,5S)-9-Methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamide
Granisetron-009	74-88-4 在售	Iodomethane
Granisetron-005	-	1-Methyl-N-[(1R,3R,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]-1H-indazole-3-carboxamide
Granisetron-025	271-44-3	1,2-Benzodiazole
Granisetron-026	-	3-(Trifluoromethyl)-1H-indazole

优化Route 6步骤 1 · 总收率 14mg(Granisetron-019)

Granisetron-02764132-13-4Granisetron-0194498-67-3API · 格拉司琼

编号	CAS 号	中间体名称
Granisetron-027	64132-13-4	(1H-Indazol-3-yl)methanol
Granisetron-019	4498-67-3	1H-Indazole-3-carboxylic acid

常见问题（FAQ）

格拉司琼的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：化疗导致的恶心和呕吐、恶心、呕吐、手术后恶心呕吐。

格拉司琼的专利什么时候到期？

格拉司琼的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。

格拉司琼有几条合成路线？

本站收录 6 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 8.02g(Granisetron-001)。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

格拉司琼的关键中间体在哪里可以采购？

格拉司琼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 2 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。

如何获取格拉司琼中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-27