← 返回专利悬崖列表



比拉斯汀
Tier C · 观察 / 贸易Bilastine
Faes Farma
原研
2010
首批上市
-
到期年(公开口径)
$0.11B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点:HRH1
商品名:Ilaxten、Bilanoa、Bitosen、Bilaxten、力敏能、Bilatex、Blexten
适应症(已批准):荨麻疹、过敏性鼻炎、皮炎、瘙痒症、湿疹、变应性结膜炎、常年性变应性鼻炎、季节性过敏性鼻炎
各地区研发/上市状态
美国
无进展
2018-04-07
欧盟
批准上市
2010-01-01
中国
批准上市
2023-06-21
日本
批准上市
2016-09-28
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线(非专利)× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线(非专利)」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图(中间体 → 原料药)与中间体表(编号 / CAS / 英文名),可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染,未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 3 · 总收率 3.5 g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BALI-001 | 38385-95-4在售 | 2-(piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazole |
| BALI-002 | - | 4-(2-(4,5-dihydrooxazol-2-yl)propan-2-yl)phenethyl 4-methylbenzenesulfonate |
| BALI-003 | - | 2-(2-(4-(2-(4-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)ethyl)phenyl)propan-2-yl)-4,5-dihydrooxazole |
| BALI-004 | - | 2-(2-(4-(2-(4-(1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)ethyl)phenyl)propan-2-yl)-4,5-dihydrooxazole |
优化Route 2步骤 8 · 总收率 1.84 g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BALI-005 | 95-54-5在售 | benzene-1,2-diamine |
| BALI-006 | 498-94-2在售 | piperidine-4-carboxylic acid |
| BALI-007 | 38385-95-4在售 | 2-(piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazole |
| BALI-008 | 953071-73-3在售 | tert-butyl 4-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidine-1-carboxylate |
| BALI-009 | 98139-68-5在售 | 2-ethoxyethyl methanesulfonate |
| BALI-010 | 1181267-36-6在售 | tert-butyl 4-(1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidine-1-carboxylate |
| BALI-011 | 110963-63-8在售 | 1-(2-ethoxyethyl)-2-(piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazole |
| BALI-012 | 1181267-34-4在售 | ethyl 2-methyl-2-(4-(2-((methylsulfonyl)oxy)ethyl)phenyl)propanoate |
| BALI-013 | 202189-79-5在售 | ethyl 2-(4-(2-(4-(1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)ethyl)phenyl)-2-methylpropanoate |
| BALI-014 | 4654-39-1在售 | 2-(4-bromophenyl)ethan-1-ol |
| BALI-015 | 31469-16-6在售 | ((1-ethoxy-2-methylprop-1-en-1-yl)oxy)trimethylsilane |
| BALI-016 | 1181267-31-1在售 | ethyl 2-(4-(2-hydroxyethyl)phenyl)-2-methylpropanoate |
优化Route 3步骤 4 · 总收率 7 g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BALI-011 | 110963-63-8在售 | 1-(2-ethoxyethyl)-2-(piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazole |
| BALI-013 | 202189-79-5在售 | ethyl 2-(4-(2-(4-(1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)ethyl)phenyl)-2-methylpropanoate |
| BALI-017 | 57625-74-8在售 | methyl 2-methyl-2-phenylpropanoate |
| BALI-018 | 79-04-9在售 | 2-chloroacetyl chloride |
| BALI-019 | 1638785-19-9在售 | methyl 2-(4-(2-chloroacetyl)phenyl)-2-methylpropanoate |
| BALI-020 | 1638785-20-2在售 | methyl 2-(4-(2-(4-(1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)acetyl)phenyl)-2-methylpropanoate |
优化Route 4步骤 5 · 总收率 0.466/g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| BALI-014 | 4654-39-1在售 | 2-(4-bromophenyl)ethan-1-ol |
| BALI-015 | 31469-16-6在售 | ((1-ethoxy-2-methylprop-1-en-1-yl)oxy)trimethylsilane |
| BALI-016 | 1181267-31-1在售 | ethyl 2-(4-(2-hydroxyethyl)phenyl)-2-methylpropanoate |
| BALI-021 | 114369-15-2在售 | 4-bromophenethyl methanesulfonate |
| BALI-022 | 1126-09-6在售 | ethyl piperidine-4-carboxylate |
| BALI-023 | - | ethyl 1-(2-(4-bromophenyl)-2-oxoethyl)piperidine-4-carboxylate fumarate |
| BALI-024 | 95893-89-3在售 | N1-(2-ethoxyethyl)benzene-1,2-diamine |
| BALI-025 | 1567835-74-8在售 | 2-(1-(4-bromophenethyl)piperidin-4-yl)-1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzo[d]imidazole |
常见问题(FAQ)
比拉斯汀的适应症有哪些?
已批准的适应症包括:荨麻疹、过敏性鼻炎、皮炎、瘙痒症、湿疹、变应性结膜炎、常年性变应性鼻炎、季节性过敏性鼻炎。
比拉斯汀的专利什么时候到期?
比拉斯汀的专利到期年暂无公开口径,本页会在数据管道核实后更新。
比拉斯汀有几条合成路线?
本站收录 5 条合成路线,最短路线 2 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
比拉斯汀的关键中间体在哪里可以采购?
比拉斯汀的多条路线中间体已挂接 CAS 档案,其中 20 个 CAS 已有优贝德(Unibest)供应网络在售报价,可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取比拉斯汀中间体的报价?
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页,或在询价页直接提交需求;CAS 会自动带入供需撮合流程,由供应网络反馈报价。
数据来源:多源数据交叉核实(仅结构化字段) · 2026-09-24
