苹果酸舒尼替尼

Tier B · 提前布局

Sunitinib Malate

辉瑞

原研

2006

首批上市

到期年（公开口径）

$1.24B ▲

峰值销售

化学药

类型

靶点：VEGFR1、KIT、VEGFR3、CSF1R、PDGFR-β、VEGFR2、FLT3、PDGFR-α、RET

商品名：Sutent、索坦

适应症（已批准）：胰腺神经内分泌肿瘤、肾细胞癌、胃肠道间质瘤

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

2006-01-26

欧盟

批准上市

2006-07-19

中国

批准上市

2007-10-30

日本

批准上市

2008-04-16

合成路线与中间体5 routes

原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 1

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

原研Route 1步骤 6 · 总收率 216 g

编号	CAS 号	中间体名称
SUNT-001	674-82-8 在售	4-methyleneoxetan-2-one
SUNT-002	100-36-7 在售	N1,N1-diethylethane-1,2-diamine
SUNT-003	590424-03-6 在售	N-(2-(diethylamino)ethyl)-3-oxobutanamide
SUNT-004	1694-31-1 在售	tert-butyl 3-oxobutanoate
SUNT-005	590424-04-7 在售	tert-butyl 4-((2-(diethylamino)ethyl)carbamoyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylate
SUNT-006	590424-05-8 在售	N-(2-(diethylamino)ethyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
SUNT-007	3724-43-4 在售	N-(chloromethylene)-N-methylmethanaminium chloride
SUNT-008	356068-86-5 在售	N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
SUNT-009	56341-41-4 在售	5-fluoroindolin-2-one
SUNT-010	97-67-6 在售	(S)-2-hydroxysuccinic acid

优化Route 3步骤 3 · 总收率 /

编号	CAS 号	中间体名称
SUNT-002	100-36-7 在售	N1,N1-diethylethane-1,2-diamine
SUNT-006	590424-05-8 在售	N-(2-(diethylamino)ethyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
SUNT-014	2199-51-1 在售	ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate
SUNT-017	17106-13-7 在售	2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid
SUNT-018	52508-87-9 在售	5-fluoro-2-oxoindoline-3-carbaldehyde

优化Route 4步骤 8 · 总收率 0.6 g

编号	CAS 号	中间体名称
SUNT-002	100-36-7 在售	N1,N1-diethylethane-1,2-diamine
SUNT-008	356068-86-5 在售	N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
SUNT-012	141-97-9 在售	ethyl 3-oxobutanoate
SUNT-014	2199-51-1 在售	ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate
SUNT-015	2199-59-9 在售	ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate
SUNT-016	253870-02-9 在售	5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid
SUNT-019	2436-79-5 在售	diethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate
SUNT-020	5442-91-1 在售	4-(ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid
SUNT-021	1257262-45-5 在售	diethyl (2-((4-fluoro-2-iodophenyl)amino)-2-oxoethyl)phosphonate
SUNT-022	1257262-48-8 在售	(Z)-N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-(3-((4-fluoro-2-iodophenyl)amino)-3-oxoprop-1-en-1-yl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
SUNT-023	61272-76-2 在售	4-fluoro-2-iodoaniline
SUNT-024	79-04-9 在售	2-chloroacetyl chloride
SUNT-025	1257262-44-4 在售	2-chloro-N-(4-fluoro-2-iodophenyl)acetamide
SUNT-026	122-52-1 在售	triethyl phosphite

优化Route 5步骤 6 · 总收率 12 g

编号	CAS 号	中间体名称
SUNT-002	100-36-7 在售	N1,N1-diethylethane-1,2-diamine
SUNT-009	56341-41-4 在售	5-fluoroindolin-2-one
SUNT-010	97-67-6 在售	(S)-2-hydroxysuccinic acid
SUNT-012	141-97-9 在售	ethyl 3-oxobutanoate
SUNT-015	2199-59-9 在售	ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate
SUNT-019	2436-79-5 在售	diethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate
SUNT-020	5442-91-1 在售	4-(ethoxycarbonyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2-carboxylic acid
SUNT-027	951661-94-2 在售	ethyl (Z)-5-((5-fluoro-2-oxoindolin-3-ylidene)methyl)-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate

工艺Route 2步骤 8 · 总收率 1.7 kg

编号	CAS 号	中间体名称
SUNT-002	100-36-7 在售	N1,N1-diethylethane-1,2-diamine
SUNT-004	1694-31-1 在售	tert-butyl 3-oxobutanoate
SUNT-008	356068-86-5 在售	N-(2-(diethylamino)ethyl)-5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
SUNT-009	56341-41-4 在售	5-fluoroindolin-2-one
SUNT-010	97-67-6 在售	(S)-2-hydroxysuccinic acid
SUNT-011	14352-65-9 在售	(E)-tert-butyl 2-(hydroxyimino)-3-oxobutanoate
SUNT-012	141-97-9 在售	ethyl 3-oxobutanoate
SUNT-013	86770-31-2 在售	2-(tert-butyl) 4-ethyl 3,5-dimethyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate
SUNT-014	2199-51-1 在售	ethyl 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate
SUNT-015	2199-59-9 在售	ethyl 5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylate
SUNT-016	253870-02-9 在售	5-formyl-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxylic acid

常见问题（FAQ）

苹果酸舒尼替尼的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：胰腺神经内分泌肿瘤、肾细胞癌、胃肠道间质瘤。

苹果酸舒尼替尼的专利什么时候到期？

苹果酸舒尼替尼的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。

苹果酸舒尼替尼有几条合成路线？

本站收录 5 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

苹果酸舒尼替尼的关键中间体在哪里可以采购？

苹果酸舒尼替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 27 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。

如何获取苹果酸舒尼替尼中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24