← 返回专利悬崖列表

来法莫林
Tier C · 观察 / 贸易Lefamulin
Nabriva Therapeutics Plc
原研
2019
首批上市
-
到期年(公开口径)
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点:50S ribosomal subunit
商品名:信乐妥、Xenleta
适应症(已批准):感染、社区获得性感染、细菌性肺炎、肺炎、社区获得性肺炎
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2019-08-19
欧盟
批准上市
2020-07-27
中国
批准上市
2023-11-14
日本
-
合成路线与中间体2 routes
原研路线 × 1优化路线(非专利)× 0工艺路线 × 1
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线(非专利)」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图(中间体 → 原料药)与中间体表(编号 / CAS / 英文名),可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染,未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 5 · 总收率 3.63 g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LEFA-001 | - | (3aR,4R,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-iodoacetate |
| LEFA-002 | - | (3aR,4R,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-(carbamimidoylthio)acetate |
| LEFA-003 | 70004-29-4 | (3aR,4R,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-mercaptoacetate |
| LEFA-004 | 1350636-88-2 | tert-butyl ((1R,3R,6S)-7-oxabicyclo[4.1.0]heptan-3-yl)carbamate |
| LEFA-005 | 1350636-76-8 | (3aR,4R,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-(((1R,2R,4R)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-hydroxycyclohexyl)thio)acetate |
工艺Route 2步骤 8 · 总收率 3.79 kg

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LEFA-005 | 1350636-76-8 | (3aR,4R,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-(((1R,2R,4R)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-hydroxycyclohexyl)thio)acetate |
| LEFA-006 | 4771-80-6 | cyclohex-3-ene-1-carboxylic acid |
| LEFA-007 | 2627-86-3 | (S)-1-phenylethan-1-amine |
| LEFA-008 | 67976-81-2 | (S)-1-phenylethan-1-aminium (R)-cyclohex-3-ene-1-carboxylate |
| LEFA-009 | 5709-98-8 | (R)-cyclohex-3-ene-1-carboxylic acid |
| LEFA-010 | 1350636-87-1 | tert-butyl (R)-cyclohex-3-en-1-ylcarbamate |
| LEFA-011 | 1350636-88-2 | tert-butyl ((1R,3R,6S)-7-oxabicyclo[4.1.0]heptan-3-yl)carbamate |
| LEFA-012 | 1350636-89-3 | S-((1R,2R,4R)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-hydroxycyclohexyl) benzothioate |
| LEFA-013 | 1350636-75-7 | tert-butyl ((1R,3R,4R)-3-hydroxy-4-mercaptocyclohexyl)carbamate |
| LEFA-014 | 31716-01-5 | (3aR,4R,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-(tosyloxy)acetate |
常见问题(FAQ)
来法莫林的适应症有哪些?
已批准的适应症包括:感染、社区获得性感染、细菌性肺炎、肺炎、社区获得性肺炎。
来法莫林的专利什么时候到期?
来法莫林的专利到期年暂无公开口径,本页会在数据管道核实后更新。
来法莫林有几条合成路线?
本站收录 2 条合成路线,最短路线 5 步、总收率 3.63 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
来法莫林的关键中间体在哪里可以采购?
来法莫林路线中的中间体均已建立 CAS 档案,可直接按 CAS 发起询价,需求会进入供应网络撮合池。
如何获取来法莫林中间体的报价?
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页,或在询价页直接提交需求;CAS 会自动带入供需撮合流程,由供应网络反馈报价。
数据来源:多源数据交叉核实(仅结构化字段) · 2026-09-24