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卡利拉嗪盐酸盐
Tier A · 立即攻坚Cariprazine Hydrochloride · 2029 年到期全部品种 →
吉瑞大药厂
原研
2015
首批上市
2029
到期年（公开口径）
$4.47B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：5-HT2A、5-HT1A、DRD2、DRD3、HRH1、5-HT2B
商品名：Vraylar、Reagila
适应症（已批准）：重度抑郁症、精神分裂症、躁狂症
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2015-09-17
欧盟
批准上市
2017-07-13
中国
临床三期
2025-08-22
日本
终止
2012-05-01
合成路线与中间体3 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 2工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 5 · 总收率 0.83 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| CARI-001 | 56961-77-4 | 1-bromo-2,3-dichlorobenzene |
| CARI-002 | 57260-71-6在售 | tert-butyl piperazine-1-carboxylate |
| CARI-003 | 503315-03-5 | tert-butyl 4-(2,3-dichlorophenyl)piperazine-1-carboxylate |
| CARI-004 | 119532-26-2在售 | 1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine hydrochloride |
| CARI-005 | 215790-29-7 | tert-butyl ((1r,4r)-4-(2-oxoethyl)cyclohexyl)carbamate |
| CARI-006 | 506427-91-4 | tert-butyl ((1r,4r)-4-(2-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclohexyl)carbamate |
| CARI-007 | 791778-53-5 | (1r,4r)-4-(2-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclohexanamine |
| CARI-008 | 79-44-7 | dimethylcarbamic chloride |
优化Route 2步骤 7 · 总收率 29.9 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| CARI-008 | 79-44-7 | dimethylcarbamic chloride |
| CARI-009 | 87976-86-1 | 4-aminocyclohexanone |
| CARI-010 | 1512029-27-4 | 1,1-dimethyl-3-(4-oxocyclohexyl)urea |
| CARI-011 | 867-13-0在售 | ethyl 2-(diethoxyphosphoryl)acetate |
| CARI-012 | 1698050-47-3 | ethyl 2-(4-(3,3-dimethylureido)cyclohexylidene)acetate |
| CARI-013 | 1642586-63-7 | ethyl 2-((1r,4r)-4-(3,3-dimethylureido)cyclohexyl)acetate |
| CARI-014 | 1698050-40-6 | 3-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethyl)cyclohexyl)-1,1-dimethylurea |
| CARI-015 | 1642586-58-0 | 1,1-dimethyl-3-((1r,4r)-4-(2-oxoethyl)cyclohexyl)urea |
| CARI-016 | 41202-77-1在售 | 1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine |
优化Route 3步骤 8 · 总收率 76 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| CARI-006 | 506427-91-4 | tert-butyl ((1r,4r)-4-(2-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclohexyl)carbamate |
| CARI-016 | 41202-77-1在售 | 1-(2,3-dichlorophenyl)piperazine |
| CARI-017 | 104-03-0 | 2-(4-nitrophenyl)acetic acid |
| CARI-018 | 113543-96-7 | ethyl 2-((1r,4r)-4-aminocyclohexyl)acetate hydrochloride |
| CARI-019 | 946598-34-1 | ethyl 2-((1r,4r)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)cyclohexyl)acetate |
| CARI-020 | 917342-29-1 | tert-butyl ((1r,4r)-4-(2-hydroxyethyl)cyclohexyl)carbamate |
| CARI-021 | 791778-53-5 | (1r,4r)-4-(2-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclohexanamine |
| CARI-022 | 1702725-92-5 | N-((1r,4r)-4-(2-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)ethyl)cyclohexyl)-1H-imidazole-1-carboxamide |
常见问题（FAQ）
卡利拉嗪盐酸盐的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：重度抑郁症、精神分裂症、躁狂症。
卡利拉嗪盐酸盐的专利什么时候到期？
按公开口径，卡利拉嗪盐酸盐的专利到期年为 2029 年。
卡利拉嗪盐酸盐有几条合成路线？
本站收录 3 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 0.83 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
卡利拉嗪盐酸盐的关键中间体在哪里可以采购？
卡利拉嗪盐酸盐的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 4 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取卡利拉嗪盐酸盐中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24