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普拉曲沙
Tier C · 观察 / 贸易Pralatrexate
Spectrum Pharmaceuticals Inc
原研
2009
首批上市
-
到期年（公开口径）
$0.05B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：DHFR
商品名：Folotyn、Difolta
适应症（已批准）：外周T细胞淋巴瘤
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2009-09-24
欧盟
终止
中国
批准上市
2020-08-26
日本
批准上市
2017-07-03
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 6 · 总收率 45 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PRAL-001 | 52787-14-1 | methyl 4-(2-methoxy-2-oxoethyl)benzoate |
| PRAL-002 | 106-96-7 | 3-bromoprop-1-yne |
| PRAL-003 | 146464-90-6 | methyl 4-(1-methoxy-1-oxopent-4-yn-2-yl)benzoate |
| PRAL-004 | 59368-16-0 | 6-(bromomethyl)pteridine-2,4-diamine |
| PRAL-005 | 146464-91-7 | methyl 4-(2-((2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl)-1-methoxy-1-oxopent-4-yn-2-yl)benzoate |
| PRAL-006 | 146464-92-8 | 4-(2-carboxy-1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl)benzoic acid |
| PRAL-007 | 146464-93-9 | 4-(1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl)benzoic acid |
| PRAL-008 | 1118-89-4 | (S)-diethyl 2-aminopentanedioate hydrochloride |
| PRAL-009 | 146464-94-0 | diethyl (4-(1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl)benzoyl)-L-glutamate |
优化Route 2步骤 7 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PRAL-007 | 146464-93-9 | 4-(1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl)benzoic acid |
| PRAL-010 | 1571-08-0 | methyl 4-formylbenzoate |
| PRAL-011 | 1480887-37-3 | methyl 5'-methyl-3'-oxo-1',2',3',6'-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylate |
| PRAL-012 | - | methyl 4-(6-oxohept-1-yn-4-yl)benzoate |
| PRAL-013 | 616-38-6 | dimethyl carbonate |
| PRAL-014 | 1480887-43-1 | methyl 4-(8-methoxy-6,8-dioxooct-1-yn-4-yl)benzoate |
| PRAL-015 | 1480887-45-3 | (E)-4-(7-(hydroxyimino)-6-oxohept-1-yn-4-yl)benzoic acid |
| PRAL-016 | 65540-06-9 | pyrimidine-2,4,5,6-tetraamine hydrochloride |
| PRAL-017 | 16874-06-9 | di-tert-butyl L-glutamate |
| PRAL-018 | 1480887-48-6 | di-tert-butyl (4-(1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl)benzoyl)-L-glutamate |
优化Route 3步骤 7 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PRAL-010 | 1571-08-0 | methyl 4-formylbenzoate |
| PRAL-014 | 1480887-43-1 | methyl 4-(8-methoxy-6,8-dioxooct-1-yn-4-yl)benzoate |
| PRAL-019 | 115665-93-5 | methyl (E)-4-(3-oxobut-1-en-1-yl)benzoate |
| PRAL-020 | 108-59-8在售 | dimethyl malonate |
| PRAL-021 | 1480887-51-1 | sodium 2,4'-bis(methoxycarbonyl)-5-oxo-1,2,5,6-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-3-olate |
| PRAL-022 | 1480887-54-4 | 5'-hydroxy-3'-oxo-1',2',3',6'-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylic acid |
| PRAL-023 | 1480887-56-6 | methyl 5'-methoxy-3'-oxo-1',2',3',6'-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylate |
| PRAL-024 | 1480887-58-8 | methyl 5'-chloro-3'-oxo-1',2',3',6'-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylate |
| PRAL-025 | - | sodium (Z)-4-methoxy-4-oxobut-2-en-2-olate |
| PRAL-026 | 1480887-60-2 | methyl 5'-(2-methoxy-2-oxoethyl)-3'-oxo-1',2',3',6'-tetrahydro-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylate |
| PRAL-027 | 2937-05-5 | 4-nitrobenzenesulfonohydrazide |
优化Route 4步骤 2 · 总收率 1.92 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PRAL-028 | 1452584-67-6 | dimethyl (4-(6,7-dioxohept-1-yn-4-yl)benzoyl)-L-glutamate |
| PRAL-029 | 1452584-66-5 | (4-(6,7-dioxohept-1-yn-4-yl)benzoyl)-L-glutamic acid |
| PRAL-030 | 52980-67-3 | pyrimidine-2,4,5,6-tetraamine dihydrochloride |
优化Route 5步骤 6 · 总收率 39 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PRAL-001 | 52787-14-1 | methyl 4-(2-methoxy-2-oxoethyl)benzoate |
| PRAL-002 | 106-96-7 | 3-bromoprop-1-yne |
| PRAL-003 | 146464-90-6 | methyl 4-(1-methoxy-1-oxopent-4-yn-2-yl)benzoate |
| PRAL-004 | 59368-16-0 | 6-(bromomethyl)pteridine-2,4-diamine |
| PRAL-009 | 146464-94-0 | diethyl (4-(1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl)benzoyl)-L-glutamate |
| PRAL-031 | 1548618-47-8 | methyl 4-(2-((2,4-diaminopteridin-6-yl)methyl)-1-methoxy-1-oxopent-4-yn-2-yl)benzoate hydrobromide |
| PRAL-032 | 146464-92-8 | 4-(2-carboxy-1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl)benzoic acid |
| PRAL-033 | 1445586-50-4 | sodium 4-(1-(2,4-diaminopteridin-6-yl)pent-4-yn-2-yl)benzoate |
| PRAL-034 | 16450-41-2 | (S)-diethyl 2-aminopentanedioate |
常见问题（FAQ）
普拉曲沙的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：外周T细胞淋巴瘤。
普拉曲沙的专利什么时候到期？
普拉曲沙的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
普拉曲沙有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 1.92 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
普拉曲沙的关键中间体在哪里可以采购？
普拉曲沙的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 1 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取普拉曲沙中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24