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阿吡利塞
Tier C · 观察 / 贸易Alpelisib · 2029 年到期全部品种 →
诺华制药
原研
2019
首批上市
2029
到期年（公开口径）
$0.51B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：PI3Kα
商品名：Piqray、Vijoice
适应症（已批准）：生长障碍、遗传病、PIK3CA相关生长过度谱系、乳腺癌
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2019-05-24
欧盟
批准上市
2020-07-27
中国
临床三期
2020-07-16
日本
临床三期
2015-07-23
合成路线与中间体2 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 1工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 8 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ALPE-001 | 889940-13-0 | 3,3,3-trifluoro-2,2-dimethylpropanoic acid |
| ALPE-002 | 1163707-53-6 | 3,3,3-trifluoro-2,2-dimethylpropanoyl chloride |
| ALPE-003 | 4652-27-1 | ethyl 3-oxo-3-((3-(trifluoromethyl)phenyl)amino)propanoate |
| ALPE-004 | 1357476-64-2 | 2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)-4H-pyran-4-one |
| ALPE-005 | 1357476-66-4 | 2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4(1H)-one |
| ALPE-006 | 1357476-67-5 | 4-bromo-2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridine |
| ALPE-007 | 7336-51-8 | N-(4-methylthiazol-2-yl)acetamide |
| ALPE-008 | 1357476-68-6 | N-(4-methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)acetamide |
| ALPE-009 | 1357476-69-7 | 4-methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-amine |
| ALPE-010 | 1357476-70-0 | N-(4-methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)-1H-imidazole-1-carboxamide |
| ALPE-011 | 7531-52-4 | (S)-pyrrolidine-2-carboxamide |
优化Route 2步骤 5 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ALPE-009 | 1357476-69-7 | 4-methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-amine |
| ALPE-011 | 7531-52-4 | (S)-pyrrolidine-2-carboxamide |
| ALPE-012 | 1378865-93-0 | 4-methyl-2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridine |
| ALPE-013 | 78191-00-1 | N-methoxy-N-methylacetamide |
| ALPE-014 | 1396893-39-2 | 1-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)propan-2-one |
| ALPE-015 | 128-08-5在售 | 1-bromopyrrolidine-2,5-dione |
| ALPE-016 | 1396893-40-5 | 4-methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-amine hydrobromide |
| ALPE-017 | 1396893-41-6 | phenyl (4-methyl-5-(2-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)pyridin-4-yl)thiazol-2-yl)carbamate |
常见问题（FAQ）
阿吡利塞的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：生长障碍、遗传病、PIK3CA相关生长过度谱系、乳腺癌。
阿吡利塞的专利什么时候到期？
按公开口径，阿吡利塞的专利到期年为 2029 年。
阿吡利塞有几条合成路线？
本站收录 2 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
阿吡利塞的关键中间体在哪里可以采购？
阿吡利塞的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 1 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取阿吡利塞中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24