← 返回专利悬崖列表

芦卡帕利
Tier C · 观察 / 贸易Rucaparib Camsylate
辉瑞
原研
2016
首批上市
-
到期年(公开口径)
$0.16B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点:PARP-2、PARP-3、PARP1
商品名:Rubraca
适应症(已批准):前列腺癌、腹膜癌、卵巢上皮癌、输卵管癌、卵巢癌
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2016-12-19
欧盟
批准上市
2018-05-23
中国
-
日本
临床三期
2018-05-14
合成路线与中间体2 routes
原研路线 × 1优化路线(非专利)× 0工艺路线 × 1
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线(非专利)」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图(中间体 → 原料药)与中间体表(编号 / CAS / 英文名),可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染,未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 13 · 总收率 10.76 g

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RUCA-001 | 1122-91-4 | 4-bromobenzaldehyde |
| RUCA-002 | 1066-54-2 | ethynyltrimethylsilane |
| RUCA-003 | 77123-57-0 | 4-((trimethylsilyl)ethynyl)benzaldehyde |
| RUCA-004 | 880160-60-1 | N-methyl-1-(4-((trimethylsilyl)ethynyl)phenyl)methanamine |
| RUCA-005 | 880160-61-2 | methyl methyl(4-((trimethylsilyl)ethynyl)benzyl)carbamate |
| RUCA-006 | 880160-62-3 | methyl 4-ethynylbenzyl(methyl)carbamate |
| RUCA-007 | 880160-63-4 | methyl 5-fluoro-2-hydroxy-3-nitrobenzoate |
| RUCA-008 | 880160-64-5 | methyl 5-fluoro-2-((4-(((methoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)ethynyl)-3-nitrobenzoate |
| RUCA-009 | 880160-65-6 | methyl 3-amino-5-fluoro-2-((4-(((methoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)ethynyl)benzoate |
| RUCA-010 | 880160-66-7 | methyl 6-fluoro-2-(4-(((methoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-1H-indole-4-carboxylate |
| RUCA-011 | 73430-27-0 | (E)-N,N-dimethyl-2-nitroethenamine |
| RUCA-012 | 880160-67-8 | (E)-methyl 6-fluoro-2-(4-(((methoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-3-(2-nitrovinyl)-1H-indole-4-carboxylate |
| RUCA-013 | 880160-68-9 | methyl 6-fluoro-2-(4-(((methoxycarbonyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-3-(2-nitroethyl)-1H-indole-4-carboxylate |
| RUCA-014 | 880160-69-0 | methyl 4-(8-fluoro-6-oxo-3,4,5,6-tetrahydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-2-yl)benzyl(methyl)carbamate |
| RUCA-015 | 345-16-4 | 5-fluoro-2-hydroxybenzoic acid |
| RUCA-016 | 391-92-4 | methyl 5-fluoro-2-hydroxybenzoate |
工艺Route 2步骤 9 · 总收率 5.57 kg

| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RUCA-017 | 78902-09-7 | 2-(2,2-diethoxyethyl)isoindoline-1,3-dione |
| RUCA-018 | 2913-97-5 | 2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)acetaldehyde |
| RUCA-019 | 1082040-43-4在售 | methyl 6-fluoro-1H-indole-4-carboxylate |
| RUCA-020 | 1408282-25-6 | methyl 3-(2-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)ethyl)-6-fluoro-1H-indole-4-carboxylate |
| RUCA-021 | 1408282-26-7在售 | - |
| RUCA-022 | 283173-80-8 | - |
| RUCA-023 | 87199-17-5 | (4-formylphenyl)boronic acid |
| RUCA-024 | 283173-84-2 | 4-(8-fluoro-6-oxo-3,4,5,6-tetrahydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-2-yl)benzaldehyde |
| RUCA-025 | 1424059-28-8 | (E)-8-fluoro-2-(4-((methylimino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one |
常见问题(FAQ)
芦卡帕利的适应症有哪些?
已批准的适应症包括:前列腺癌、腹膜癌、卵巢上皮癌、输卵管癌、卵巢癌。
芦卡帕利的专利什么时候到期?
芦卡帕利的专利到期年暂无公开口径,本页会在数据管道核实后更新。
芦卡帕利有几条合成路线?
本站收录 2 条合成路线,最短路线 9 步、总收率 5.57 kg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
芦卡帕利的关键中间体在哪里可以采购?
芦卡帕利的多条路线中间体已挂接 CAS 档案,其中 2 个 CAS 已有优贝德(Unibest)供应网络在售报价,可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取芦卡帕利中间体的报价?
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页,或在询价页直接提交需求;CAS 会自动带入供需撮合流程,由供应网络反馈报价。
数据来源:多源数据交叉核实(仅结构化字段) · 2026-09-24