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Berotralstat
Tier C · 观察 / 贸易Berotralstat
Biocryst Pharmaceuticals Inc
原研
2020
首批上市
-
到期年（公开口径）
$0.01B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：KLKB1
商品名：ORLADEYO
适应症（已批准）：遗传性血管性水肿
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2020-12-03
欧盟
批准上市
2021-04-30
中国
-
日本
批准上市
2021-01-22
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 0优化路线（非专利）× 2工艺路线 × 2
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 6 · 总收率 /
Berotralstat-0011809015-69-7Berotralstat-002—Berotralstat-0031809015-77-7Berotralstat-004640287-99-6Berotralstat-0051809015-78-8Berotralstat-006—Berotralstat-0071809015-79-9Berotralstat-0081809010-16-9Berotralstat-0091809010-50-1API · Berotralstat
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Berotralstat-001 | 1809015-69-7 | [3-[Bis(trimethylsilyl)amino]-4-fluorophenyl](bromido)magnesium |
| Berotralstat-002 | - | 3-Formylbenzonitrile |
| Berotralstat-003 | 1809015-77-7 | 3-[(3-Amino-4-fluorophenyl)(hydroxy)methyl]benzonitrile |
| Berotralstat-004 | 640287-99-6 | 1-(3-[[(tert-Butoxycarbonyl)amino]methyl]phenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-5-carboxylic acid |
| Berotralstat-005 | 1809015-78-8 | tert-Butyl ([3-[5-([5-[(3-cyanophenyl)(hydroxy)methyl]-2-fluorophenyl]carbamoyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]methyl)carbamate |
| Berotralstat-006 | - | Cyclopropylmethanamine |
| Berotralstat-007 | 1809015-79-9 | tert-Butyl [(3-[5-[(5-[(3-cyanophenyl)[(cyclopropylmethyl)amino]methyl]-2-fluorophenyl)carbamoyl]-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl)methyl]carbamate |
| Berotralstat-008 | 1809010-16-9 | 1-[3-(Aminomethyl)phenyl]-N-(5-[(3-cyanophenyl)[(cyclopropylmethyl)amino]methyl]-2-fluorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide |
| Berotralstat-009 | 1809010-50-1 | 1-[3-(Aminomethyl)phenyl]-N-(5-[(R)-(3-cyanophenyl)[(cyclopropylmethyl)amino]methyl]-2-fluorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 /
Berotralstat-004640287-99-6Berotralstat-010—Berotralstat-011326-90-9Berotralstat-012284463-59-8Berotralstat-013209917-93-1Berotralstat-014640287-98-5API · Berotralstat
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Berotralstat-004 | 640287-99-6 | 1-(3-[[(tert-Butoxycarbonyl)amino]methyl]phenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-5-carboxylic acid |
| Berotralstat-010 | - | 3-aminobenzonitrile |
| Berotralstat-011 | 326-90-9 | 4,4,4-trifluoro-1-(furan-2-yl)butane-1,3-dione |
| Berotralstat-012 | 284463-59-8 | 3-[5-(Furan-2-yl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]benzonitrile |
| Berotralstat-013 | 209917-93-1 | 1-(3-Cyanophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-5-carboxylic acid |
| Berotralstat-014 | 640287-98-5 | 1-[3-(Aminomethyl)phenyl]-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-5-carboxylic acid |
工艺Route 3步骤 7 · 总收率 /
Berotralstat-015—Berotralstat-0161809015-68-6Berotralstat-0011809015-69-7Berotralstat-002—Berotralstat-017820971-62-8Berotralstat-0181809020-38-9Berotralstat-0192602377-06-8Berotralstat-020—Berotralstat-0212602377-11-5Berotralstat-004640287-99-6Berotralstat-0222602377-16-0API · Berotralstat
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Berotralstat-015 | - | 5-Bromo-2-fluoroaniline |
| Berotralstat-016 | 1809015-68-6 | N-(5-Bromo-2-fluorophenyl)-1,1,1-trimethyl-N-(trimethylsilyl)silanamine |
| Berotralstat-001 | 1809015-69-7 | [3-[Bis(trimethylsilyl)amino]-4-fluorophenyl](bromido)magnesium |
| Berotralstat-002 | - | 3-Formylbenzonitrile |
| Berotralstat-017 | 820971-62-8 | (SR)-N-[(3-Cyanophenyl)methylidene]-2-methylpropane-2-sulfinamide |
| Berotralstat-018 | 1809020-38-9 | (SR)-N-[(R)-(3-Amino-4-fluorophenyl)(3-cyanophenyl)methyl]-2-methylpropane-2-sulfinamide |
| Berotralstat-019 | 2602377-06-8 | 3-[(R)-Amino(3-amino-4-fluorophenyl)methyl]benzonitrile hydrogen chloride |
| Berotralstat-020 | - | Cyclopropanal |
| Berotralstat-021 | 2602377-11-5 | Oxalic acid 3-[(R)-(3-amino-4-fluorophenyl)[(cyclopropylmethyl)amino]methyl]benzonitrile |
| Berotralstat-004 | 640287-99-6 | 1-(3-[[(tert-Butoxycarbonyl)amino]methyl]phenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-5-carboxylic acid |
| Berotralstat-022 | 2602377-16-0 | tert-Butyl [(3-[5-[(5-[(R)-(3-cyanophenyl)[(cyclopropylmethyl)amino]methyl]-2-fluorophenyl)carbamoyl]-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl)methyl]carbamate |
工艺Route 4步骤 2 · 总收率 /
Berotralstat-0222602377-16-0Berotralstat-0091809010-50-1API · Berotralstat
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| Berotralstat-022 | 2602377-16-0 | tert-Butyl [(3-[5-[(5-[(R)-(3-cyanophenyl)[(cyclopropylmethyl)amino]methyl]-2-fluorophenyl)carbamoyl]-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl)methyl]carbamate |
| Berotralstat-009 | 1809010-50-1 | 1-[3-(Aminomethyl)phenyl]-N-(5-[(R)-(3-cyanophenyl)[(cyclopropylmethyl)amino]methyl]-2-fluorophenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide |
常见问题（FAQ）
Berotralstat的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：遗传性血管性水肿。
Berotralstat的专利什么时候到期？
Berotralstat的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
Berotralstat有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
Berotralstat的关键中间体在哪里可以采购？
Berotralstat路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取Berotralstat中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-22