托吡酯

Tier B · 提前布局

Topiramate

强生创新制药

原研

1995

首批上市

到期年（公开口径）

$2.73B ▲

峰值销售

化学药

类型

靶点：Kainic acid receptor、CA4、GABAAR、CA2、AMPAR、CAs、GABAT、Sodium channels

商品名：妥泰、Topina、Topamax、Eprontia、Conviban、Qudexy

适应症（已批准）：癫痫、Lennox Gastaut综合征、癫痫发作、强直阵挛性癫痫、癫痫部分性发作、偏头痛

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

1996-12-24

欧盟

批准上市

1995-01-01

中国

批准上市

2001-05-27

日本

批准上市

2007-07-31

合成路线与中间体5 routes

原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

原研Route 1步骤 1 · 总收率 45.1 g

TOPIR-00120880-92-6TOPIR-0027778-42-9API · 托吡酯

编号	CAS 号	中间体名称
TOPIR-001	20880-92-6	((3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyltetrahydro-3aH-bis([1,3]dioxolo)[4,5-b:4',5'-d]pyran-3a-yl)methanol
TOPIR-002	7778-42-9	sulfamoyl chloride

优化Route 2步骤 1 · 总收率 /

TOPIR-00120880-92-6TOPIR-0037803-58-9API · 托吡酯

编号	CAS 号	中间体名称
TOPIR-001	20880-92-6	((3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyltetrahydro-3aH-bis([1,3]dioxolo)[4,5-b:4',5'-d]pyran-3a-yl)methanol
TOPIR-003	7803-58-9	sulfuric diamide

优化Route 3步骤 2 · 总收率 0.91-1.235 g

TOPIR-00120880-92-6TOPIR-004150609-95-3API · 托吡酯

编号	CAS 号	中间体名称
TOPIR-001	20880-92-6	((3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyltetrahydro-3aH-bis([1,3]dioxolo)[4,5-b:4',5'-d]pyran-3a-yl)methanol
TOPIR-004	150609-95-3	((3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyltetrahydro-3aH-bis([1,3]dioxolo)[4,5-b:4',5'-d]pyran-3a-yl)methyl sulfochloridate

优化Route 4步骤 3 · 总收率 13.9 g

TOPIR-00120880-92-6TOPIR-0051189-71-5TOPIR-006100-61-8TOPIR-00740028-34-0TOPIR-008876403-99-5API · 托吡酯

编号	CAS 号	中间体名称
TOPIR-001	20880-92-6	((3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyltetrahydro-3aH-bis([1,3]dioxolo)[4,5-b:4',5'-d]pyran-3a-yl)methanol
TOPIR-005	1189-71-5	sulfurisocyanatidic chloride
TOPIR-006	100-61-8	N-methylaniline
TOPIR-007	40028-34-0	(methyl(phenyl)carbamoyl)sulfamoyl chloride
TOPIR-008	876403-99-5	((3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyltetrahydro-3aH-bis([1,3]dioxolo)[4,5-b:4',5'-d]pyran-3a-yl)methyl methyl(phenyl)carbamoylsulfamate

优化Route 5步骤 3 · 总收率 65 g

TOPIR-00120880-92-6TOPIR-0051189-71-5TOPIR-00989979-13-5TOPIR-010627537-93-3API · 托吡酯

编号	CAS 号	中间体名称
TOPIR-001	20880-92-6	((3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyltetrahydro-3aH-bis([1,3]dioxolo)[4,5-b:4',5'-d]pyran-3a-yl)methanol
TOPIR-005	1189-71-5	sulfurisocyanatidic chloride
TOPIR-009	89979-13-5	benzyl chlorosulfonylcarbamate
TOPIR-010	627537-93-3	((3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyltetrahydro-3aH-bis([1,3]dioxolo)[4,5-b:4',5'-d]pyran-3a-yl)methyl (benzyloxy)carbonylsulfamate

常见问题（FAQ）

托吡酯的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：癫痫、Lennox Gastaut综合征、癫痫发作、强直阵挛性癫痫、癫痫部分性发作、偏头痛。

托吡酯的专利什么时候到期？

托吡酯的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。

托吡酯有几条合成路线？

本站收录 5 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 45.1 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

托吡酯的关键中间体在哪里可以采购？

托吡酯路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。

如何获取托吡酯中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-10-04