← 返回专利悬崖列表
盐酸利匹韦林
Tier B · 提前布局Rilpivirine Hydrochloride
Janssen Therapeutics, Division of Janssen Products, LP
原研
2011
首批上市
-
到期年（公开口径）
$1.49B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：RT
商品名：Edurant、Rekambys、EDURANT® PED
适应症（已批准）：HIV感染
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2011-05-20
欧盟
批准上市
2011-11-28
中国
批准上市
2012-12-31
日本
批准上市
2012-05-18
合成路线与中间体6 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 5工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 4 · 总收率 0.262 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RILP-001 | 244768-32-9 | 4-((4-chloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| RILP-002 | 3095-47-4 | ethyl 4-amino-3,5-dimethylbenzoate |
| RILP-003 | 708254-90-4 | ethyl 4-((2-((4-cyanophenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-3,5-dimethylbenzoate |
| RILP-004 | 823786-21-6 | 4-((4-((4-(hydroxymethyl)-2,6-dimethylphenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| RILP-005 | 500293-29-8 | 4-((4-((4-formyl-2,6-dimethylphenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
优化Route 2步骤 2 · 总收率 35 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RILP-001 | 244768-32-9 | 4-((4-chloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| RILP-006 | 24596-19-8 | 4-bromo-2,6-dimethylaniline |
| RILP-007 | 374067-85-3 | 4-((4-((4-bromo-2,6-dimethylphenyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
优化Route 3步骤 7 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RILP-001 | 244768-32-9 | 4-((4-chloropyrimidin-2-yl)amino)benzonitrile |
| RILP-008 | 16947-63-0 | 2,6-dimethyl-4-nitroaniline |
| RILP-009 | 86955-76-2 | benzyl (2,6-dimethyl-4-nitrophenyl)carbamate |
| RILP-010 | 1403891-82-6 | benzyl (4-amino-2,6-dimethylphenyl)carbamate hydrochloride |
| RILP-011 | 1403891-71-3 | 4-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-3,5-dimethylbenzenediazonium tetrafluoroborate |
| RILP-012 | 1403891-74-6 | benzyl (E)-(4-(2-cyanovinyl)-2,6-dimethylphenyl)carbamate |
| RILP-013 | 661489-23-2 | (E)-3-(4-amino-3,5-dimethylphenyl)acrylonitrile hydrochloride |
优化Route 4步骤 5 · 总收率 26.6 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RILP-006 | 24596-19-8 | 4-bromo-2,6-dimethylaniline |
| RILP-014 | 343926-69-2 | 4-bromopyrimidin-2-amine |
| RILP-015 | 1478365-70-6 | tert-butyl (4-bromopyrimidin-2-yl)carbamate |
| RILP-016 | 1446690-22-7 | tert-butyl (4-((4-bromo-2-methylphenyl)amino)pyrimidin-2-yl)carbamate |
| RILP-017 | 1446690-21-6 | N4-(4-bromo-2,6-dimethylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine |
| RILP-018 | 1446439-47-9 | (E)-3-(4-((2-aminopyrimidin-4-yl)amino)-3,5-dimethylphenyl)acrylonitrile |
| RILP-019 | 623-00-7 | 4-bromobenzonitrile |
优化Route 5步骤 6 · 总收率 26.6 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RILP-014 | 343926-69-2 | 4-bromopyrimidin-2-amine |
| RILP-018 | 1446439-47-9 | (E)-3-(4-((2-aminopyrimidin-4-yl)amino)-3,5-dimethylphenyl)acrylonitrile |
| RILP-019 | 623-00-7 | 4-bromobenzonitrile |
| RILP-020 | 3095-48-5 | methyl 4-amino-3,5-dimethylbenzoate |
| RILP-021 | - | methyl 4-((2-((tert-butoxycarbonyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-3,5-dimethylbenzoate |
| RILP-022 | 1446701-97-8 | methyl 4-((2-aminopyrimidin-4-yl)amino)-3,5-dimethylbenzoate |
| RILP-023 | 1446701-99-0 | (4-((2-aminopyrimidin-4-yl)amino)-3,5-dimethylphenyl)methanol |
| RILP-024 | 1446702-00-6 | 4-((2-aminopyrimidin-4-yl)amino)-3,5-dimethylbenzaldehyde |
| RILP-025 | 4336-70-3 | (cyanomethyl)triphenylphosphonium chloride |
优化Route 6步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RILP-013 | 661489-23-2 | (E)-3-(4-amino-3,5-dimethylphenyl)acrylonitrile hydrochloride |
| RILP-026 | 3934-20-1在售 | 2,4-dichloropyrimidine |
| RILP-027 | 1538550-43-4 | (E)-3-(4-((2-chloropyrimidin-4-yl)amino)-3,5-dimethylphenyl)acrylonitrile |
| RILP-028 | 873-74-5在售 | 4-aminobenzonitrile |
常见问题（FAQ）
盐酸利匹韦林的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：HIV感染。
盐酸利匹韦林的专利什么时候到期？
盐酸利匹韦林的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
盐酸利匹韦林有几条合成路线？
本站收录 6 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 35 mg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
盐酸利匹韦林的关键中间体在哪里可以采购？
盐酸利匹韦林的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 2 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取盐酸利匹韦林中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24