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乙磺酸尼达尼布
Tier B · 提前布局Nintedanib Esylate
勃林格殷格翰
原研
2014
首批上市
-
到期年（公开口径）
$2.83B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：VEGFR1、VEGFR3、PDGFR-β、FGFR1、FGFR3、FGFR2、VEGFR2、FLT3、PDGFR-α、CSF1R
商品名：Vargatef、Ofev
适应症（已批准）：系统性硬化相关肺间质疾病、特发性肺纤维化、非小细胞肺癌
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2014-10-15
欧盟
批准上市
2014-11-21
中国
批准上市
2017-09-20
日本
批准上市
2015-07-03
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 2工艺路线 × 1
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 7 · 总收率 12.4 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| NINT-001 | 618-95-1在售 | methyl 3-nitrobenzoate |
| NINT-002 | 96-34-4在售 | methyl 2-chloroacetate |
| NINT-003 | 334952-07-7在售 | methyl 4-(2-methoxy-2-oxoethyl)-3-nitrobenzoate |
| NINT-004 | 14192-26-8在售 | methyl 2-oxo-1,3-dihydroindole-6-carboxylate |
| NINT-005 | 676326-36-6在售 | methyl 1-acetyl-2-oxoindoline-6-carboxylate |
| NINT-006 | 707-07-3在售 | (trimethoxymethyl)benzene |
| NINT-007 | 1253769-13-9在售 | (Z)-methyl 1-acetyl-3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxylate |
| NINT-008 | 262368-30-9在售 | N-(4-aminophenyl)-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamide |
| NINT-009 | 23543-31-9在售 | 2-bromo-N-methyl-N-(4-nitrophenyl)acetamide |
| NINT-010 | 109-01-3在售 | 1-methylpiperazine |
| NINT-011 | 1139453-98-7在售 | N-methyl-2-(4-methylpiperazin-1-yl)-N-(4-nitrophenyl)acetamide |
优化Route 2步骤 10 · 总收率 35.1 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| NINT-004 | 14192-26-8在售 | methyl 2-oxo-1,3-dihydroindole-6-carboxylate |
| NINT-006 | 707-07-3在售 | (trimethoxymethyl)benzene |
| NINT-008 | 262368-30-9在售 | N-(4-aminophenyl)-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamide |
| NINT-010 | 109-01-3在售 | 1-methylpiperazine |
| NINT-012 | 96-99-1在售 | 4-chloro-3-nitrobenzoic acid |
| NINT-013 | 14719-83-6在售 | methyl 4-chloro-3-nitrobenzoate |
| NINT-014 | 108-59-8在售 | dimethyl malonate |
| NINT-015 | 1160293-27-5在售 | dimethyl 2-(4-(methoxycarbonyl)-2-nitrophenyl)malonate |
| NINT-016 | 541-88-8在售 | 2-chloroacetic anhydride |
| NINT-017 | 1160293-25-3在售 | methyl 1-(2-chloroacetyl)-2-oxoindoline-6-carboxylate |
| NINT-018 | 1160293-24-2在售 | (Z)-methyl 1-(2-chloroacetyl)-3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxylate |
| NINT-019 | 1160293-22-0在售 | (Z)-methyl 3-(methoxy(phenyl)methylene)-2-oxoindoline-6-carboxylate |
| NINT-020 | 594-45-6在售 | ethanesulfonic acid |
| NINT-021 | 100-15-2在售 | N-methyl-4-nitroaniline |
| NINT-022 | 79-04-9在售 | 2-chloroacetyl chloride |
| NINT-023 | 2653-16-9在售 | 2-chloro-N-methyl-N-(4-nitrophenyl)acetamide |
优化Route 3步骤 3 · 总收率 2.37 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| NINT-003 | 334952-07-7在售 | methyl 4-(2-methoxy-2-oxoethyl)-3-nitrobenzoate |
| NINT-006 | 707-07-3在售 | (trimethoxymethyl)benzene |
| NINT-008 | 262368-30-9在售 | N-(4-aminophenyl)-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamide |
| NINT-024 | - | (Z)-methyl 4-(1,3-dimethoxy-3-oxo-1-phenylprop-1-en-2-yl)-3-nitrobenzoate |
| NINT-025 | 1644441-68-8在售 | (Z)-methyl 4-(3-methoxy-1-((4-(N-methyl-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamido)phenyl)amino)-3-oxo-1-phenylprop-1-en-2-yl)-3-nitrobenzoate |
工艺Route 4步骤 2 · 总收率 538 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| NINT-004 | 14192-26-8在售 | methyl 2-oxo-1,3-dihydroindole-6-carboxylate |
| NINT-008 | 262368-30-9在售 | N-(4-aminophenyl)-2-(4-methylpiperazin-1-yl)acetamide |
| NINT-020 | 594-45-6在售 | ethanesulfonic acid |
| NINT-026 | 93-58-3在售 | methyl benzoate |
常见问题（FAQ）
乙磺酸尼达尼布的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：系统性硬化相关肺间质疾病、特发性肺纤维化、非小细胞肺癌。
乙磺酸尼达尼布的专利什么时候到期？
乙磺酸尼达尼布的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
乙磺酸尼达尼布有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 538 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
乙磺酸尼达尼布的关键中间体在哪里可以采购？
乙磺酸尼达尼布的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 25 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取乙磺酸尼达尼布中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24