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维罗非尼
Tier C · 观察 / 贸易Vemurafenib
第一三共株式会社
原研
2011
首批上市
-
到期年（公开口径）
$0.38B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：B-raf
商品名：佐博伏、Zelboraf
适应症（已批准）：Erdheim-Chester病、黑色素瘤
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2011-08-17
欧盟
批准上市
2012-02-17
中国
批准上市
2017-03-10
日本
批准上市
2014-12-26
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 6 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| VEMF-001 | 367-25-9 | 2,4-difluoroaniline |
| VEMF-002 | 918523-44-1 | benzyl 3-amino-2,6-difluorobenzoate |
| VEMF-003 | 10147-36-1 | propane-1-sulfonyl chloride |
| VEMF-004 | 918523-45-2 | benzyl 2,6-difluoro-3-(propylsulfonamido)benzoate |
| VEMF-005 | 1103234-56-5 | 2,6-difluoro-3-(propylsulfonamido)benzoic acid |
| VEMF-006 | 1186194-32-0 | 2,6-difluoro-3-(propylsulfonamido)benzoyl chloride |
| VEMF-007 | 183208-35-7在售 | 5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine |
| VEMF-008 | 918504-27-5 | N-(3-(5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide |
| VEMF-009 | 1679-18-1在售 | (4-chlorophenyl)boronic acid |
优化Route 2步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| VEMF-005 | 1103234-56-5 | 2,6-difluoro-3-(propylsulfonamido)benzoic acid |
| VEMF-009 | 1679-18-1在售 | (4-chlorophenyl)boronic acid |
| VEMF-010 | 1072-97-5 | 5-bromopyridin-2-amine |
| VEMF-011 | 84596-08-7 | 5-(4-chlorophenyl)pyridin-2-amine |
| VEMF-012 | 1356397-46-0 | 5-(4-chlorophenyl)-3-iodopyridin-2-amine |
| VEMF-013 | 1360111-87-0 | (E)-2-(2-ethoxyvinyl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane |
| VEMF-014 | 918516-27-5 | 5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine |
| VEMF-015 | 911113-60-5 | 3-bromo-5-(4-chlorophenyl)pyridin-2-amine |
| VEMF-016 | 1066-54-2 | ethynyltrimethylsilane |
| VEMF-017 | 1356397-48-2 | 5-(4-chlorophenyl)-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyridin-2-amine |
优化Route 3步骤 6 · 总收率 49 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| VEMF-005 | 1103234-56-5 | 2,6-difluoro-3-(propylsulfonamido)benzoic acid |
| VEMF-007 | 183208-35-7在售 | 5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine |
| VEMF-008 | 918504-27-5 | N-(3-(5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide |
| VEMF-009 | 1679-18-1在售 | (4-chlorophenyl)boronic acid |
| VEMF-010 | 1072-97-5 | 5-bromopyridin-2-amine |
| VEMF-013 | 1360111-87-0 | (E)-2-(2-ethoxyvinyl)-4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolane |
| VEMF-018 | 381233-96-1 | 5-bromo-3-iodopyridin-2-amine |
| VEMF-019 | 4659-45-4 | 2,6-dichlorobenzoyl chloride |
| VEMF-020 | 1262985-24-9 | N-(3-(5-bromo-1-(2,6-dichlorobenzoyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide |
| VEMF-021 | 1262985-23-8 | N-(3-(5-(4-chlorophenyl)-1-(2,6-dichlorobenzoyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide |
优化Route 4步骤 6 · 总收率 763 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| VEMF-003 | 10147-36-1 | propane-1-sulfonyl chloride |
| VEMF-007 | 183208-35-7在售 | 5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine |
| VEMF-009 | 1679-18-1在售 | (4-chlorophenyl)boronic acid |
| VEMF-019 | 4659-45-4 | 2,6-dichlorobenzoyl chloride |
| VEMF-021 | 1262985-23-8 | N-(3-(5-(4-chlorophenyl)-1-(2,6-dichlorobenzoyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide |
| VEMF-022 | 260552-98-5 | 2,6-difluoro-3-nitrobenzoyl chloride |
| VEMF-023 | 918520-16-8 | (5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)(2,6-difluoro-3-nitrophenyl)methanone |
| VEMF-024 | 1312941-98-2 | (3-amino-2,6-difluorophenyl)(5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methanone |
| VEMF-025 | 1501153-67-8 | (3-(3-amino-2,6-difluorobenzoyl)-5-bromo-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-1-yl)(2,6-dichlorophenyl)methanone |
| VEMF-026 | 1501153-68-9 | (3-(3-amino-2,6-difluorobenzoyl)-5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-1-yl)(2,6-dichlorophenyl)methanone |
优化Route 5步骤 4 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| VEMF-001 | 367-25-9 | 2,4-difluoroaniline |
| VEMF-003 | 10147-36-1 | propane-1-sulfonyl chloride |
| VEMF-014 | 918516-27-5 | 5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine |
| VEMF-027 | 918523-57-6 | N-(2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide |
| VEMF-028 | 4394-85-8 | morpholine-4-carbaldehyde |
| VEMF-029 | 918523-58-7 | N-(2,4-difluoro-3-formylphenyl)propane-1-sulfonamide |
| VEMF-030 | 1227958-55-5 | N-(3-((5-(4-chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)(hydroxy)methyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide |
常见问题（FAQ）
维罗非尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：Erdheim-Chester病、黑色素瘤。
维罗非尼的专利什么时候到期？
维罗非尼的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
维罗非尼有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 4 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
维罗非尼的关键中间体在哪里可以采购？
维罗非尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 2 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取维罗非尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24