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利伐沙班
Tier A · 立即攻坚Rivaroxaban · 2026 年到期全部品种 →
拜耳
原研
2008
首批上市
2026
到期年（公开口径）
$7.89B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：F10
商品名：拜瑞妥、Xarelto
适应症（已批准）：肺栓塞、中风、先天性心脏缺损、血栓形成、静脉血栓栓塞、冠状动脉疾病、冠状动脉病变、外周动脉疾病
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2011-07-01
欧盟
批准上市
2008-09-30
中国
批准上市
2009-03-31
日本
批准上市
2012-01-28
合成路线与中间体6 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 5工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 9 · 总收率 2.00%
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RIVA-001 | 141-43-5在售 | 2-aminoethan-1-ol |
| RIVA-002 | 79-04-9在售 | 2-chloroacetyl chloride |
| RIVA-003 | - | 2-(2-chloroacetamido)ethyl 2-chloroacetate |
| RIVA-004 | 6320-16-7在售 | 2-chloro-N-(2-hydroxyethyl)acetamide |
| RIVA-005 | 109-11-5在售 | morpholin-3-one |
| RIVA-006 | 350-46-9在售 | 1-fluoro-4-nitrobenzene |
| RIVA-007 | 446292-04-2在售 | 4-(4-nitrophenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-008 | 438056-69-0在售 | 4-(4-aminophenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-009 | 161596-47-0在售 | (S)-2-(oxiran-2-ylmethyl)isoindoline-1,3-dione |
| RIVA-010 | 446292-07-5在售 | (R)-2-(2-hydroxy-3-((4-(3-oxomorpholino)phenyl)amino)propyl)isoindoline-1,3-dione |
| RIVA-011 | 446292-08-6在售 | (S)-2-((2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholino)phenyl)oxazolidin-5-yl)methyl)isoindoline-1,3-dione |
| RIVA-012 | 1430407-73-0在售 | (S)-4-(4-(5-(aminomethyl)-2-oxooxazolidin-3-yl)phenyl)morpholin-3-one oxalate |
| RIVA-013 | 42518-98-9在售 | 5-chlorothiophene-2-carbonyl chloride |
优化Route 2步骤 6 · 总收率 23.7 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RIVA-008 | 438056-69-0在售 | 4-(4-aminophenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-013 | 42518-98-9在售 | 5-chlorothiophene-2-carbonyl chloride |
| RIVA-014 | 7283-96-7在售 | 5-chlorothiophene-2-carbaldehyde |
| RIVA-015 | 24065-33-6在售 | 5-chlorothiophene-2-carboxylic acid |
| RIVA-016 | 209849-99-0在售 | (S)-3-aminopropane-1,2-diol hydrochloride |
| RIVA-017 | 721401-51-0在售 | (S)-5-chloro-N-(2,3-dihydroxypropyl)thiophene-2-carboxamide |
| RIVA-018 | 721401-52-1在售 | (S)-N-(3-bromo-2-hydroxypropyl)-5-chlorothiophene-2-carboxamide |
| RIVA-019 | 721401-53-2在售 | (R)-5-chloro-N-(2-hydroxy-3-((4-(3-oxomorpholino)phenyl)amino)propyl)thiophene-2-carboxamide |
优化Route 3步骤 9 · 总收率 79 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RIVA-002 | 79-04-9在售 | 2-chloroacetyl chloride |
| RIVA-007 | 446292-04-2在售 | 4-(4-nitrophenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-008 | 438056-69-0在售 | 4-(4-aminophenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-013 | 42518-98-9在售 | 5-chlorothiophene-2-carbonyl chloride |
| RIVA-020 | 122-98-5在售 | 2-(phenylamino)ethan-1-ol |
| RIVA-021 | 29518-11-4在售 | 4-phenylmorpholin-3-one |
| RIVA-022 | 501-53-1在售 | benzyl carbonochloridate |
| RIVA-023 | 1313613-18-1在售 | benzyl (4-(3-oxomorpholino)phenyl)carbamate |
| RIVA-024 | 60456-26-0在售 | (R)-oxiran-2-ylmethyl butyrate |
| RIVA-025 | 1117893-60-3在售 | (R)-4-(4-(5-(hydroxymethyl)-2-oxooxazolidin-3-yl)phenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-026 | 1117893-61-4在售 | (R)-(2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholino)phenyl)oxazolidin-5-yl)methyl methanesulfonate |
| RIVA-027 | 75-64-9在售 | 2-methylpropan-2-amine |
| RIVA-028 | 1313613-19-2在售 | (S)-4-(4-(5-((tert-butylamino)methyl)-2-oxooxazolidin-3-yl)phenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-029 | 1313613-21-6在售 | (S)-N-(tert-butyl)-5-chloro-N-((2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholino)phenyl)oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide |
优化Route 4步骤 5 · 总收率 3.34 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RIVA-013 | 42518-98-9在售 | 5-chlorothiophene-2-carbonyl chloride |
| RIVA-023 | 1313613-18-1在售 | benzyl (4-(3-oxomorpholino)phenyl)carbamate |
| RIVA-030 | 67843-74-7在售 | (S)-2-(chloromethyl)oxirane |
| RIVA-031 | 100-52-7在售 | benzaldehyde |
| RIVA-032 | 224323-52-8在售 | (S,E)-1-(benzylideneamino)-3-chloropropan-2-ol |
| RIVA-033 | 34839-13-9在售 | (S)-1-amino-3-chloropropan-2-ol hydrochloride |
| RIVA-034 | 1384257-81-1在售 | (S)-5-chloro-N-(3-chloro-2-hydroxypropyl)thiophene-2-carboxamide |
| RIVA-035 | - | (S)-1-chloro-3-(5-chlorothiophene-2-carboxamido)propan-2-yl acetate |
优化Route 5步骤 9 · 总收率 2.25 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RIVA-008 | 438056-69-0在售 | 4-(4-aminophenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-013 | 42518-98-9在售 | 5-chlorothiophene-2-carbonyl chloride |
| RIVA-025 | 1117893-60-3在售 | (R)-4-(4-(5-(hydroxymethyl)-2-oxooxazolidin-3-yl)phenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-036 | 16495-04-8在售 | (S)-3-(benzyloxy)-2-hydroxypropyl 4-methylbenzenesulfonate |
| RIVA-037 | 1018979-25-3在售 | (S)-1-(benzyloxy)-3-(tosyloxy)propan-2-yl acetate |
| RIVA-038 | 1447919-68-7在售 | (R)-1-(benzyloxy)-3-((4-(3-oxomorpholino)phenyl)amino)propan-2-yl acetate |
| RIVA-039 | 1447919-69-8在售 | (R)-1-(benzyloxy)-3-((chlorocarbonyl)(4-(3-oxomorpholino)phenyl)amino)propan-2-yl acetate |
| RIVA-040 | 1117893-59-0在售 | (R)-4-(4-(5-((benzyloxy)methyl)-2-oxooxazolidin-3-yl)phenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-041 | 1424942-80-2在售 | (R)-(2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholino)phenyl)oxazolidin-5-yl)methyl 4-methylbenzenesulfonate |
| RIVA-042 | 1424942-78-8在售 | (S)-4-(4-(5-((benzylamino)methyl)-2-oxooxazolidin-3-yl)phenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-043 | 1429333-90-3在售 | (S)-N-benzyl-5-chloro-N-((2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholino)phenyl)oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide |
优化Route 6步骤 6 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RIVA-008 | 438056-69-0在售 | 4-(4-aminophenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-014 | 7283-96-7在售 | 5-chlorothiophene-2-carbaldehyde |
| RIVA-030 | 67843-74-7在售 | (S)-2-(chloromethyl)oxirane |
| RIVA-044 | 681225-50-3在售 | (S)-1-azido-3-chloropropan-2-ol |
| RIVA-045 | 127182-48-3在售 | (S)-2-(azidomethyl)oxirane |
| RIVA-046 | 1429334-05-3在售 | (R)-4-(4-((3-azido-2-hydroxypropyl)amino)phenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-047 | 1349248-79-8在售 | (R)-4-(4-(5-(azidomethyl)-2-oxooxazolidin-3-yl)phenyl)morpholin-3-one |
| RIVA-048 | 446292-10-0在售 | (S)-4-(4-(5-(aminomethyl)-2-oxooxazolidin-3-yl)phenyl)morpholin-3-one |
常见问题（FAQ）
利伐沙班的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：肺栓塞、中风、先天性心脏缺损、血栓形成、静脉血栓栓塞、冠状动脉疾病、冠状动脉病变、外周动脉疾病。
利伐沙班的专利什么时候到期？
按公开口径，利伐沙班的专利到期年为 2026 年。
利伐沙班有几条合成路线？
本站收录 6 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 3.34 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
利伐沙班的关键中间体在哪里可以采购？
利伐沙班的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 46 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取利伐沙班中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24