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培美曲塞二钠
Tier C · 观察 / 贸易Pemetrexed Disodium Hydrate
礼来制药
原研
2004
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：DHFR、GART、TYMS
商品名：Rolazar、Alimta、力比泰、Tifolar、PEMRYDI RTU
适应症（已批准）：非小细胞肺癌、间皮组织肿瘤、胸膜孤立性纤维瘤
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2004-02-04
欧盟
批准上市
2004-09-20
中国
批准上市
2005-01-01
日本
批准上市
2007-01-04
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 1
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 6 · 总收率 0.8 g
PEME-0017355-55-7PEME-0023282-30-2PEME-003137281-08-4PEME-004137281-09-5PEME-005137281-11-9PEME-006135352-72-6PEME-007137281-12-0PEME-008155405-81-5API · 培美曲塞二钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PEME-001 | 7355-55-7 | 2-amino-3,7-dihydro-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one |
| PEME-002 | 3282-30-2 | pivaloyl chloride |
| PEME-003 | 137281-08-4 | N-(4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)pivalamide |
| PEME-004 | 137281-09-5 | N-(5,6-diiodo-4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)pivalamide |
| PEME-005 | 137281-11-9 | N-(5-iodo-4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)pivalamide |
| PEME-006 | 135352-72-6 | dimethyl (4-ethynylbenzoyl)-L-glutamate |
| PEME-007 | 137281-12-0 | dimethyl (4-((4-oxo-2-pivalamido-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethynyl)benzoyl)-L-glutamate |
| PEME-008 | 155405-81-5 | dimethyl (4-(2-(2-amino-4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzoyl)-L-glutamate |
优化Route 3步骤 6 · 总收率 201 mg
PEME-008155405-81-5PEME-017137281-39-1PEME-019151864-81-2PEME-02032446-47-2PEME-021151864-82-3PEME-022109-77-3PEME-023151864-76-5PEME-024113-00-8PEME-025151864-73-2PEME-02616450-41-2API · 培美曲塞二钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PEME-008 | 155405-81-5 | dimethyl (4-(2-(2-amino-4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzoyl)-L-glutamate |
| PEME-017 | 137281-39-1 | 4-(2-(2-amino-4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzoic acid |
| PEME-019 | 151864-81-2 | ethyl 4-(3-oxopropyl)benzoate |
| PEME-020 | 32446-47-2 | 3-ethylbenzo[d]thiazol-3-ium bromide |
| PEME-021 | 151864-82-3 | ethyl 4-(4-hydroxy-3-oxobutyl)benzoate |
| PEME-022 | 109-77-3 | malononitrile |
| PEME-023 | 151864-76-5 | ethyl 4-(2-(5-amino-4-cyanofuran-3-yl)ethyl)benzoate |
| PEME-024 | 113-00-8 | guanidine |
| PEME-025 | 151864-73-2 | ethyl 4-(2-(2,4-diamino-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzoate |
| PEME-026 | 16450-41-2 | (S)-diethyl 2-aminopentanedioate |
优化Route 4步骤 9 · 总收率 /
PEME-024113-00-8PEME-02798-84-0PEME-02879-22-1PEME-02976926-67-5PEME-0304784-77-4PEME-031—PEME-032348620-13-3PEME-033108-59-8PEME-034348620-14-4PEME-035243636-52-4PEME-036243636-55-7PEME-037243636-56-8PEME-038116387-21-4PEME-039243636-57-9API · 培美曲塞二钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PEME-024 | 113-00-8 | guanidine |
| PEME-027 | 98-84-0在售 | 1-phenylethan-1-amine |
| PEME-028 | 79-22-1 | methyl carbonochloridate |
| PEME-029 | 76926-67-5 | methyl (1-phenylethyl)carbamate |
| PEME-030 | 4784-77-4 | (E)-1-bromobut-2-ene |
| PEME-031 | - | methyl (E)-but-2-en-1-yl(1-phenylethyl)carbamate |
| PEME-032 | 348620-13-3 | (E)-N-(1-phenylethyl)but-2-en-1-amine |
| PEME-033 | 108-59-8在售 | dimethyl malonate |
| PEME-034 | 348620-14-4 | methyl (E)-3-(but-2-en-1-yl(1-phenylethyl)amino)-3-oxopropanoate |
| PEME-035 | 243636-52-4 | methyl 2-oxo-1-(1-phenylethyl)-4-vinylpyrrolidine-3-carboxylate |
| PEME-036 | 243636-55-7 | methyl 1-(1-phenylethyl)-2-thioxo-4-vinylpyrrolidine-3-carboxylate |
| PEME-037 | 243636-56-8 | 2-amino-7-(1-phenylethyl)-5-vinyl-3,5,6,7-tetrahydro-4H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-one |
| PEME-038 | 116387-21-4 | diethyl (4-iodobenzoyl)-L-glutamate |
| PEME-039 | 243636-57-9 | diethyl (4-(2-(2-amino-4-oxo-7-(1-phenylethyl)-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzoyl)-L-glutamate |
优化Route 5步骤 5 · 总收率 50 mg
PEME-008155405-81-5PEME-01556-06-4PEME-017137281-39-1PEME-019151864-81-2PEME-02032446-47-2PEME-021151864-82-3API · 培美曲塞二钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PEME-008 | 155405-81-5 | dimethyl (4-(2-(2-amino-4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzoyl)-L-glutamate |
| PEME-015 | 56-06-4 | 2,6-diaminopyrimidin-4(3H)-one |
| PEME-017 | 137281-39-1 | 4-(2-(2-amino-4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzoic acid |
| PEME-019 | 151864-81-2 | ethyl 4-(3-oxopropyl)benzoate |
| PEME-020 | 32446-47-2 | 3-ethylbenzo[d]thiazol-3-ium bromide |
| PEME-021 | 151864-82-3 | ethyl 4-(4-hydroxy-3-oxobutyl)benzoate |
工艺Route 2步骤 8 · 总收率 3.6 kg
PEME-009619-42-1PEME-010927-74-2PEME-011123910-86-1PEME-012123910-88-3PEME-013106200-41-3PEME-014155405-79-1PEME-01556-06-4PEME-016155405-80-4PEME-017137281-39-1PEME-018—API · 培美曲塞二钠
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PEME-009 | 619-42-1 | methyl 4-bromobenzoate |
| PEME-010 | 927-74-2 | but-3-yn-1-ol |
| PEME-011 | 123910-86-1 | methyl 4-(4-hydroxybut-1-yn-1-yl)benzoate |
| PEME-012 | 123910-88-3 | methyl 4-(4-hydroxybutyl)benzoate |
| PEME-013 | 106200-41-3 | methyl 4-(4-oxobutyl)benzoate |
| PEME-014 | 155405-79-1 | methyl 4-(3-bromo-4-oxobutyl)benzoate |
| PEME-015 | 56-06-4 | 2,6-diaminopyrimidin-4(3H)-one |
| PEME-016 | 155405-80-4 | methyl 4-(2-(2-amino-4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzoate |
| PEME-017 | 137281-39-1 | 4-(2-(2-amino-4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzoic acid |
| PEME-018 | - | diethyl (4-(2-(2-amino-4-oxo-4,7-dihydro-3H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl)benzoyl)-L-glutamate compound with 4-methylbenzenesulfonamide (1:1) |
常见问题（FAQ）
培美曲塞二钠的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：非小细胞肺癌、间皮组织肿瘤、胸膜孤立性纤维瘤。
培美曲塞二钠的专利什么时候到期？
培美曲塞二钠的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
培美曲塞二钠有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 50 mg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
培美曲塞二钠的关键中间体在哪里可以采购？
培美曲塞二钠的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 2 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取培美曲塞二钠中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-27