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利奥西呱
Tier B · 提前布局Riociguat
拜耳
原研
2013
首批上市
-
到期年（公开口径）
$1.63B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：sGC
商品名：安吉奥、Adempas
适应症（已批准）：肺动脉高压、肺性高血压、慢性血栓栓塞性肺高压
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2013-10-08
欧盟
批准上市
2014-03-27
中国
批准上市
2017-09-20
日本
批准上市
2014-01-17
合成路线与中间体1 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 0工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 9 · 总收率 14.9 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| RIOC-001 | 51859-98-4 | (2-fluorobenzyl)hydrazine |
| RIOC-002 | - | sodium (Z)-1-cyano-3-ethoxy-3-oxoprop-1-en-2-olate |
| RIOC-003 | 256504-39-9 | ethyl 5-amino-1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazole-3-carboxylate |
| RIOC-004 | 927-63-9 | (E)-3-(dimethylamino)acrylaldehyde |
| RIOC-005 | 256376-59-7 | ethyl 1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-carboxylate |
| RIOC-006 | 256376-62-2 | 1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-carboxamide1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-carboxamide |
| RIOC-007 | 256376-65-5 | 1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-carbonitrile |
| RIOC-008 | 256376-68-8 | 1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-carboximidamide |
| RIOC-009 | - | (E)-2-(phenyldiazenyl)malononitrile |
| RIOC-010 | 370879-49-5 | (E)-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)-5-(phenyldiazenyl)pyrimidine-4,6-diamine |
| RIOC-011 | 428854-24-4 | 2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidine-4,5,6-triamine |
| RIOC-012 | 79-22-1 | methyl carbonochloridate |
| RIOC-013 | - | methyl (4,6-diamino-2-(1-(2-fluorobenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-5-yl)carbamate |
常见问题（FAQ）
利奥西呱的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：肺动脉高压、肺性高血压、慢性血栓栓塞性肺高压。
利奥西呱的专利什么时候到期？
利奥西呱的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
利奥西呱有几条合成路线？
本站收录 1 条合成路线，最短路线 9 步、总收率 14.9 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
利奥西呱的关键中间体在哪里可以采购？
利奥西呱路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取利奥西呱中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24