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阿昔替尼
Tier B · 提前布局Axitinib
辉瑞
原研
2012
首批上市
-
到期年（公开口径）
$1.04B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：VEGFR1、VEGFR3、PDGFR、VEGFR2
商品名：Inlyta、英立达
适应症（已批准）：肾细胞癌
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2012-01-27
欧盟
批准上市
2012-09-03
中国
批准上市
2015-04-29
日本
批准上市
2012-06-29
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 2工艺路线 × 2
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 2步骤 11 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AXIT-001 | 7597-18-4在售 | 6-nitro-1H-indazole |
| AXIT-002 | 70315-70-7在售 | 3-iodo-6-nitro-1H-indazole |
| AXIT-010 | 319472-83-8在售 | 3-iodo-6-nitro-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazole |
| AXIT-011 | 4363-35-3在售 | (E)-styrylboronic acid |
| AXIT-012 | 319472-84-9在售 | (E)-6-nitro-3-styryl-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazole |
| AXIT-013 | 319472-85-0在售 | (E)-3-styryl-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazol-6-amine |
| AXIT-014 | 319472-91-8在售 | (E)-6-iodo-3-styryl-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazole |
| AXIT-015 | 319473-95-5在售 | 6-iodo-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazole-3-carbaldehyde |
| AXIT-016 | 38700-15-1在售 | triphenyl(pyridin-2-ylmethyl)phosphonium chloride |
| AXIT-017 | 319473-96-6在售 | (E)-6-iodo-3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazole |
| AXIT-018 | 4892-02-8在售 | methyl 2-mercaptobenzoate |
| AXIT-019 | 319473-97-7在售 | methyl (E)-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzoate |
| AXIT-020 | 319473-98-8在售 | (E)-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzoic acid |
| AXIT-021 | 319473-99-9在售 | (E)-N-methyl-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzamide |
优化Route 4步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AXIT-024 | 885126-34-1在售 | 2-((3-iodo-1H-indazol-6-yl)thio)-N-methylbenzamide |
| AXIT-025 | 1945-84-2在售 | 2-ethynylpyridine |
| AXIT-026 | 885126-38-5在售 | N-methyl-2-((3-(pyridin-2-ylethynyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzamide |
| AXIT-027 | 885126-40-9在售 | (Z)-N-methyl-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzamide |
优化Route 5步骤 3 · 总收率 0.82 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AXIT-008 | 20054-45-9在售 | 2-mercapto-N-methylbenzamide |
| AXIT-028 | 115666-47-2在售 | 6-iodo-1H-indole |
| AXIT-029 | 885518-80-9在售 | 6-iodo-1H-indazole-3-carbaldehyde |
| AXIT-030 | 1487411-82-4在售 | 2-((3-formyl-1H-indazol-6-yl)thio)-N-methylbenzamide |
| AXIT-031 | 73870-22-1在售 | triphenyl(pyridin-2-ylmethyl)phosphonium bromide |
工艺Route 1步骤 7 · 总收率 17.8 kg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AXIT-001 | 7597-18-4在售 | 6-nitro-1H-indazole |
| AXIT-002 | 70315-70-7在售 | 3-iodo-6-nitro-1H-indazole |
| AXIT-003 | 886230-74-6在售 | 3-iodo-6-nitro-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole |
| AXIT-004 | 100-69-6在售 | 2-vinylpyridine |
| AXIT-005 | 886230-75-7在售 | (E)-6-nitro-3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole |
| AXIT-006 | 886230-76-8在售 | (E)-3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazol-6-amine |
| AXIT-007 | 886230-77-9在售 | (E)-6-iodo-3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole |
| AXIT-008 | 20054-45-9在售 | 2-mercapto-N-methylbenzamide |
| AXIT-009 | 885126-35-2在售 | (E)-N-methyl-2-((3-(2-(pyridin-2-yl)vinyl)-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazol-6-yl)thio)benzamide |
工艺Route 3步骤 3 · 总收率 28 kg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AXIT-004 | 100-69-6在售 | 2-vinylpyridine |
| AXIT-008 | 20054-45-9在售 | 2-mercapto-N-methylbenzamide |
| AXIT-022 | 261953-36-0在售 | 6-iodo-1H-indazole |
| AXIT-023 | 944835-85-2在售 | 2-((1H-indazol-6-yl)thio)-N-methylbenzamide |
| AXIT-024 | 885126-34-1在售 | 2-((3-iodo-1H-indazol-6-yl)thio)-N-methylbenzamide |
常见问题（FAQ）
阿昔替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：肾细胞癌。
阿昔替尼的专利什么时候到期？
阿昔替尼的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
阿昔替尼有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 28 kg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
阿昔替尼的关键中间体在哪里可以采购？
阿昔替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 31 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取阿昔替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24