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阿普米司特
Tier B · 提前布局Apremilast · 2028 年到期全部品种 →
新基公司
原研
2014
首批上市
2028
到期年（公开口径）
$2.29B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：PDE4
商品名：欧泰乐、Otezla
适应症（已批准）：斑块银屑病、白塞病综合征、口腔溃疡、银屑病、银屑病关节炎
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2014-03-21
欧盟
批准上市
2015-01-15
中国
批准上市
2021-08-12
日本
批准上市
2016-12-19
合成路线与中间体6 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 5工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 5 · 总收率 19.4 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| APER-001 | 1131-52-8 | 3-ethoxy-4-methoxybenzaldehyde |
| APER-002 | 253168-94-4 | 1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethan-1-amine |
| APER-003 | 1188-21-2 | (2S)-2-acetamido-4-methylpentanoic acid |
| APER-004 | 608141-43-1 | (S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine (S)-2-acetamido-4-methylpentanoate |
| APER-005 | 6296-53-3 | N-(1,3-dioxo-1,3-dihydroisobenzofuran-4-yl)acetamide |
| APER-006 | 603-11-2 | 3-nitrophthalic acid |
| APER-007 | 5434-20-8 | 3-aminophthalic acid |
优化Route 2步骤 6 · 总收率 0.14 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| APER-001 | 1131-52-8 | 3-ethoxy-4-methoxybenzaldehyde |
| APER-002 | 253168-94-4 | 1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethan-1-amine |
| APER-006 | 603-11-2 | 3-nitrophthalic acid |
| APER-008 | 60758-86-3 | 3-ethoxy-4-methoxybenzonitrile |
| APER-009 | 641-70-3 | 4-nitroisobenzofuran-1,3-dione |
| APER-010 | 253168-82-0 | 2-(1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-4-nitroisoindoline-1,3-dione |
| APER-011 | 253168-83-1 | 4-amino-2-(1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)isoindoline-1,3-dione |
优化Route 3步骤 4 · 总收率 0.6 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| APER-001 | 1131-52-8 | 3-ethoxy-4-methoxybenzaldehyde |
| APER-005 | 6296-53-3 | N-(1,3-dioxo-1,3-dihydroisobenzofuran-4-yl)acetamide |
| APER-012 | 219897-35-5 | (R)-1-(amino(phenyl)methyl)naphthalen-2-ol |
| APER-013 | 1616367-18-0 | (1R,3S)-3-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-1-phenyl-2,3-dihydro-1H-naphtho[1,2-e][1,3]oxazine |
| APER-014 | 199600-54-9 | lithium (methylsulfonyl)methanide |
| APER-015 | 1616367-19-1 | 1-((R)-(((S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)amino)(phenyl)methyl)naphthalen-2-ol |
| APER-016 | 608141-42-0 | (S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine |
优化Route 4步骤 3 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| APER-005 | 6296-53-3 | N-(1,3-dioxo-1,3-dihydroisobenzofuran-4-yl)acetamide |
| APER-008 | 60758-86-3 | 3-ethoxy-4-methoxybenzonitrile |
| APER-016 | 608141-42-0 | (S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine |
| APER-017 | 1450657-31-4 | (E)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethenamine |
优化Route 5步骤 7 · 总收率 49-54 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| APER-001 | 1131-52-8 | 3-ethoxy-4-methoxybenzaldehyde |
| APER-008 | 60758-86-3 | 3-ethoxy-4-methoxybenzonitrile |
| APER-016 | 608141-42-0 | (S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine |
| APER-017 | 1450657-31-4 | (E)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethenamine |
| APER-018 | 1450657-28-9 | 1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanone |
| APER-019 | 2627-86-3 | (S)-1-phenylethan-1-amine |
| APER-020 | 1450759-47-3 | 1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)-N-((S)-1-phenylethyl)ethanamine hydrochloride |
| APER-021 | 196929-78-9 | (R)-2-methylpropane-2-sulfinamide |
| APER-022 | 1450759-43-9 | (E)-N-(3-ethoxy-4-methoxybenzylidene)-2-methylpropane-2-sulfinamide |
| APER-023 | 1450759-44-0 | N-((S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethyl)-2-methylpropane-2-sulfinamide |
优化Route 6步骤 3 · 总收率 0.33 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| APER-003 | 1188-21-2 | (2S)-2-acetamido-4-methylpentanoic acid |
| APER-018 | 1450657-28-9 | 1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanone |
| APER-024 | 1450657-24-5 | (R)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanol |
| APER-025 | 1450657-43-8 | (S)-4-(1-azido-2-(methylsulfonyl)ethyl)-2-ethoxy-1-methoxybenzene |
| APER-026 | 608141-43-1 | (S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-(methylsulfonyl)ethanamine (S)-2-acetamido-4-methylpentanoate |
常见问题（FAQ）
阿普米司特的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：斑块银屑病、白塞病综合征、口腔溃疡、银屑病、银屑病关节炎。
阿普米司特的专利什么时候到期？
按公开口径，阿普米司特的专利到期年为 2028 年。
阿普米司特有几条合成路线？
本站收录 6 条合成路线，最短路线 3 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
阿普米司特的关键中间体在哪里可以采购？
阿普米司特路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取阿普米司特中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24