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奥布替尼
Tier C · 观察 / 贸易Orelabrutinib
北京诺诚健华医药科技有限公司
原研
2020
首批上市
-
到期年(公开口径)
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点:BTK
商品名:YINUOKAI、宜诺凯、INNOBRUKA
适应症(已批准):边缘带B细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病
各地区研发/上市状态
美国
临床三期
2026-03-23
欧盟
临床三期
2026-03-23
中国
批准上市
2020-12-25
日本
-
合成路线与中间体3 routes
原研路线 × 0优化路线(非专利)× 3工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线(非专利)」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图(中间体 → 原料药)与中间体表(编号 / CAS / 英文名),可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染,未使用任何第三方路线图。
优化Route 1步骤 6 · 总收率 /
(I)965082-1-a40381-90-6(II)965082-1-a62068-78-4(III)965082-1-a38496-18-3(IV)965082-1-a221006-66-2(V)965082-1-a864772-18-9(VI)965082-1-a1655504-59-8(VII)965082-1-a286961-14-6(VIII)965082-1-a1655504-60-1(IX)965082-1-a,(IX)965082-1-b1655504-61-2(Xa)965082-1-a,(Xa)965082-1-c1655504-62-3(Xb)965082-1-a2484693-10-7(XI)965082-1-a814-68-6API · 奥布替尼
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (I)965082-1-a | 40381-90-6 | 2,6-Dichloronicotinonitrile |
| (II)965082-1-a | 62068-78-4 | 2,6-Dichloronicotinamide |
| (III)965082-1-a | 38496-18-3 | 2,6-Dichloropyridine-3-carboxylic acid |
| (IV)965082-1-a | 221006-66-2 | (3-Phenoxyphenyl)boronic acid |
| (V)965082-1-a | 864772-18-9 | 4,4,5,5-Tetramethyl-2-(3-phenoxyphenyl)-1,3,2-dioxaborolane |
| (VI)965082-1-a | 1655504-59-8 | 6-Chloro-2-(4-phenoxyphenyl)pyridine-3-carboxamide |
| (VII)965082-1-a | 286961-14-6 | N-Boc-1,2,5,6-tetrahydropyridine-4-boronic acid pinacol ester |
| (VIII)965082-1-a | 1655504-60-1 | tert-Butyl 5-carbamoyl-6-(4-phenoxyphenyl)-3',6'-dihydro[2,4'-bipyridine]-1'(2'H)-carboxylate |
| (IX)965082-1-a,(IX)965082-1-b | 1655504-61-2 | tert-Butyl 4-[5-carbamoyl-6-(4-phenoxyphenyl)pyridin-2-yl]piperidine-1-carboxylate |
| (Xa)965082-1-a,(Xa)965082-1-c | 1655504-62-3 | 2-(4-Phenoxyphenyl)-6-(piperidin-4-yl)pyridine-3-carboxamide |
| (Xb)965082-1-a | 2484693-10-7 | 2-(4-Phenoxyphenyl)-6-(piperidin-4-yl)pyridine-3-carboxamide hydrogen chloride |
| (XI)965082-1-a | 814-68-6在售 | Acryloyl chloride |
优化Route 2步骤 3 · 总收率 /
(IX)965082-1-a,(IX)965082-1-b1655504-61-2(XII)965082-1-b,(XII)965082-1-c58657-26-4(XIII)965082-1-b,(XIII)965082-1-c2734847-29-9(XIV)965082-1-b—(XV)965082-1-b79099-07-3(XVI)965082-1-b—API · 奥布替尼
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (IX)965082-1-a,(IX)965082-1-b | 1655504-61-2 | tert-Butyl 4-[5-carbamoyl-6-(4-phenoxyphenyl)pyridin-2-yl]piperidine-1-carboxylate |
| (XII)965082-1-b,(XII)965082-1-c | 58657-26-4 | 3-Nitropropanal |
| (XIII)965082-1-b,(XIII)965082-1-c | 2734847-29-9 | 3-Oxo-3-(4-phenoxyphenyl)propanamide |
| (XIV)965082-1-b | - | (2Z)-5-Nitro-2-(4-phenoxybenzoyl)pent-2-enamide |
| (XV)965082-1-b | 79099-07-3在售 | tert-Butyl 4-oxopiperidine-1-carboxylate |
| (XVI)965082-1-b | - | tert-Butyl 4-[(3Z)-4-carbamoyl-1-nitro-5-oxo-5-(4-phenoxyphenyl)pent-3-en-1-yl]-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate |
优化Route 3步骤 5 · 总收率 /
(Xa)965082-1-a,(Xa)965082-1-c1655504-62-3(XII)965082-1-b,(XII)965082-1-c58657-26-4(XIII)965082-1-b,(XIII)965082-1-c2734847-29-9(XIXa)965082-1-c3612-20-2(XIXb)965082-1-c905986-94-9(XVII)965082-1-c107-02-8(XVIIIa)965082-1-c72447-81-5(XVIIIb)965082-1-c107833-73-8(XXa)965082-1-c—(XXb)965082-1-c—(XXc)965082-1-c—(XXIa)965082-1-c—(XXIb)965082-1-c—API · 奥布替尼
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| (Xa)965082-1-a,(Xa)965082-1-c | 1655504-62-3 | 2-(4-Phenoxyphenyl)-6-(piperidin-4-yl)pyridine-3-carboxamide |
| (XII)965082-1-b,(XII)965082-1-c | 58657-26-4 | 3-Nitropropanal |
| (XIII)965082-1-b,(XIII)965082-1-c | 2734847-29-9 | 3-Oxo-3-(4-phenoxyphenyl)propanamide |
| (XIXa)965082-1-c | 3612-20-2 | 1-Benzylpiperidin-4-one |
| (XIXb)965082-1-c | 905986-94-9 | 1-[(4-Methoxyphenyl)methyl]piperidin-4-one |
| (XVII)965082-1-c | 107-02-8 | Acrylaldehyde |
| (XVIIIa)965082-1-c | 72447-81-5 | 1,1-Dimethoxy-3-nitropropane |
| (XVIIIb)965082-1-c | 107833-73-8 | 1,1-Diethoxy-3-nitropropane |
| (XXa)965082-1-c | - | 1-Benzyl-4-(3,3-dimethoxy-1-nitropropyl)piperidin-4-ol |
| (XXb)965082-1-c | - | 1-Benzyl-4-(3,3-diethoxy-1-nitropropyl)piperidin-4-ol |
| (XXc)965082-1-c | - | 4-(3,3-Diethoxy-1-nitropropyl)-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]piperidin-4-ol |
| (XXIa)965082-1-c | - | (2Z)-5-(1-Benzyl-4-hydroxypiperidin-4-yl)-5-nitro-2-(4-phenoxybenzoyl)pent-2-enamide |
| (XXIb)965082-1-c | - | (2Z)-5-[4-Hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]piperidin-4-yl]-5-nitro-2-(4-phenoxybenzoyl)pent-2-enamide |
常见问题(FAQ)
奥布替尼的适应症有哪些?
已批准的适应症包括:边缘带B细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病。
奥布替尼的专利什么时候到期?
奥布替尼的专利到期年暂无公开口径,本页会在数据管道核实后更新。
奥布替尼有几条合成路线?
本站收录 3 条合成路线,最短路线 3 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
奥布替尼的关键中间体在哪里可以采购?
奥布替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案,其中 2 个 CAS 已有优贝德(Unibest)供应网络在售报价,可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取奥布替尼中间体的报价?
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页,或在询价页直接提交需求;CAS 会自动带入供需撮合流程,由供应网络反馈报价。
数据来源:多源数据交叉核实(仅结构化字段) · 2026-09-27