克唑替尼

Tier C · 观察 / 贸易

Crizotinib

辉瑞

原研

2011

首批上市

到期年（公开口径）

$0.59B ▲

峰值销售

化学药

类型

靶点：ALK、ROS、MST1R、c-Met

商品名：Xalkori、赛可瑞

适应症（已批准）：原发性皮肤间变性大细胞淋巴瘤、间变大细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

2011-08-26

欧盟

批准上市

2012-10-23

中国

批准上市

2013-01-22

日本

批准上市

2012-03-30

合成路线与中间体5 routes

原研路线 × 1优化路线（非专利）× 3工艺路线 × 1

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

原研Route 1步骤 12 · 总收率 410 mg

编号	CAS 号	中间体名称
CRIT-001	290835-85-7 在售	1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-one
CRIT-002	756520-66-8 在售	1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-ol
CRIT-003	877397-67-6 在售	1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethyl acetate
CRIT-004	877397-68-7 在售	(S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethyl acetate
CRIT-005	877397-65-4 在售	(S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-ol
CRIT-006	15128-82-2 在售	2-nitropyridin-3-ol
CRIT-007	877397-70-1 在售	(R)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-2-nitropyridine
CRIT-008	877397-71-2 在售	(R)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine
CRIT-009	877399-00-3 在售	(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine
CRIT-010	877399-47-8 在售	-
CRIT-011	73183-34-3 在售	4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane)
CRIT-012	877399-48-9 在售	-
CRIT-013	877399-49-0 在售	(R)-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-amine
CRIT-014	877399-50-3 在售	tert-butyl 4-(4-bromo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
CRIT-015	877399-51-4 在售	tert-butyl (R)-4-(4-(6-amino-5-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate

优化Route 2步骤 5 · 总收率 15.34 g

编号	CAS 号	中间体名称
CRIT-009	877399-00-3 在售	(R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine
CRIT-011	73183-34-3 在售	4,4,4',4',5,5,5',5'-octamethyl-2,2'-bi(1,3,2-dioxaborolane)
CRIT-015	877399-51-4 在售	tert-butyl (R)-4-(4-(6-amino-5-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
CRIT-016	109384-19-2 在售	tert-butyl 4-hydroxypiperidine-1-carboxylate
CRIT-017	141699-59-4 在售	tert-butyl 4-((methylsulfonyl)oxy)piperidine-1-carboxylate
CRIT-018	3469-69-0 在售	4-iodo-1H-pyrazole
CRIT-019	877399-73-0 在售	tert-butyl 4-(4-iodo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
CRIT-020	877399-74-1 在售	tert-butyl 4-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate

优化Route 3步骤 3 · 总收率 22.5 g

编号	CAS 号	中间体名称
CRIT-021	288-13-1 在售	1H-pyrazole
CRIT-022	7379-35-3 在售	4-chloropyridine hydrochloride
CRIT-023	1357589-48-0 在售	4-(1H-pyrazol-1-yl)pyridine hydrochloride
CRIT-024	762240-09-5 在售	4-(1H-pyrazol-1-yl)piperidine
CRIT-025	1229457-94-6 在售	4-(4-iodo-1H-pyrazol-1-yl)piperidine

优化Route 5步骤 4 · 总收率 112 mg

编号	CAS 号	中间体名称
CRIT-005	877397-65-4 在售	(S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-ol
CRIT-020	877399-74-1 在售	tert-butyl 4-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
CRIT-026	39903-01-0 在售	2-amino-5-bromopyridin-3-ol
CRIT-027	1207175-73-2 在售	tert-butyl (5-bromo-3-hydroxypyridin-2-yl)carbamate
CRIT-028	1569895-70-0 在售	tert-butyl (R)-(5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-yl)carbamate
CRIT-029	1569895-72-2 在售	tert-butyl (R)-4-(4-(6-((tert-butoxycarbonyl)amino)-5-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-3-yl)-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate

工艺Route 4步骤 1 · 总收率 20.9 kg

编号	CAS 号	中间体名称
CRIT-001	290835-85-7 在售	1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-one
CRIT-005	877397-65-4 在售	(S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethan-1-ol

常见问题（FAQ）

克唑替尼的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：原发性皮肤间变性大细胞淋巴瘤、间变大细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌。

克唑替尼的专利什么时候到期？

克唑替尼的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。

克唑替尼有几条合成路线？

本站收录 5 条合成路线，最短路线 1 步、总收率 20.9 kg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

克唑替尼的关键中间体在哪里可以采购？

克唑替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 29 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。

如何获取克唑替尼中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24