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马来酸阿法替尼
Tier C · 观察 / 贸易Afatinib Dimaleate
勃林格殷格翰
原研
2013
首批上市
-
到期年（公开口径）
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点：HER4、EGFR、HER2、EGFR L858R、EGFR 19del
商品名：Giotrif、Tovok、Tomtovok、吉泰瑞、Gilotrif
适应症（已批准）：非小细胞肺癌
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2013-07-12
欧盟
批准上市
2013-09-25
中国
批准上市
2017-02-21
日本
批准上市
2014-01-17
合成路线与中间体4 routes
原研路线 × 2优化路线（非专利）× 2工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 6 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AFAT-001 | 1194097-41-0 | 2-amino-4-fluoro-5-nitrobenzoic acid |
| AFAT-002 | 162012-69-3 | N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)(3,4-dimethoxybenzyl)amino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl)acrylamide |
| AFAT-003 | 162012-70-6 | 3-chloro-N-(3,4-dimethoxybenzyl)-4-fluoroaniline |
| AFAT-004 | 367-21-5 | 3-chloro-4-fluoroaniline |
| AFAT-005 | 162012-67-1在售 | N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-fluoro-6-nitroquinazolin-4-amine |
| AFAT-006 | 86087-23-2在售 | (S)-tetrahydrofuran-3-ol |
| AFAT-007 | 314771-88-5 | (S)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-nitro-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-4-amine |
| AFAT-008 | 314771-76-1 | (S)-N4-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazoline-4,6-diamine |
| AFAT-009 | 13991-36-1 | (E)-4-bromobut-2-enoic acid |
原研Route 2步骤 9 · 总收率 8.11 kg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AFAT-004 | 367-21-5 | 3-chloro-4-fluoroaniline |
| AFAT-006 | 86087-23-2在售 | (S)-tetrahydrofuran-3-ol |
| AFAT-007 | 314771-88-5 | (S)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-nitro-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-4-amine |
| AFAT-008 | 314771-76-1 | (S)-N4-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazoline-4,6-diamine |
| AFAT-010 | - | 2-amino-4-chlorobenzoic acid |
| AFAT-011 | 31374-18-2 | 7-chloroquinazolin-4(3H)-one |
| AFAT-012 | 53449-14-2 | 7-chloro-6-nitroquinazolin-4(4aH)-one |
| AFAT-013 | 162012-71-7 | 4,7-dichloro-6-nitroquinazoline |
| AFAT-014 | 945553-94-6 | N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-nitro-7-(phenylsulfonyl)quinazolin-4-amine |
| AFAT-015 | 3095-95-2 | 2-(diethoxyphosphoryl)acetic acid |
| AFAT-016 | 618061-76-0 | (S)-diethyl (2-((4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)amino)-2-oxoethyl)phosphonate |
| AFAT-017 | 3616-56-6 | 2,2-diethoxy-N,N-dimethylethanamine |
| AFAT-018 | 110-16-7在售 | maleic acid |
优化Route 3步骤 7 · 总收率 1.15 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AFAT-004 | 367-21-5 | 3-chloro-4-fluoroaniline |
| AFAT-006 | 86087-23-2在售 | (S)-tetrahydrofuran-3-ol |
| AFAT-019 | 536-25-4 | methyl 3-amino-4-hydroxybenzoate |
| AFAT-020 | 1454655-89-0 | methyl 5-amino-4-hydroxy-2-nitrobenzoate |
| AFAT-021 | 1454656-00-8 | methyl 2,5-diamino-4-hydroxybenzoate |
| AFAT-022 | 1156986-96-7 | 6-amino-7-hydroxyquinazolin-4(3H)-one |
| AFAT-023 | 1451008-28-8 | 6-amino-4-chloroquinazolin-7-ol |
| AFAT-024 | 1451008-29-9 | (S)-4-chloro-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-amine |
| AFAT-025 | 1056149-69-9 | (E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl chloride |
| AFAT-026 | 1451008-30-2 | (S,E)-N-(4-chloro-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
优化Route 4步骤 8 · 总收率 12.4 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AFAT-004 | 367-21-5 | 3-chloro-4-fluoroaniline |
| AFAT-006 | 86087-23-2在售 | (S)-tetrahydrofuran-3-ol |
| AFAT-025 | 1056149-69-9 | (E)-4-(dimethylamino)but-2-enoyl chloride |
| AFAT-027 | 767-00-0 | 4-hydroxybenzonitrile |
| AFAT-028 | 3272-08-0在售 | 4-hydroxy-3-nitrobenzonitrile |
| AFAT-029 | 1451012-56-8 | (S)-3-nitro-4-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzonitrile |
| AFAT-030 | 1451012-57-9 | (S)-3-amino-4-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)benzonitrile |
| AFAT-031 | 1637330-92-7 | (S,E)-N-(5-cyano-2-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
| AFAT-032 | 1637330-93-8 | (S,E)-N-(5-cyano-4-nitro-2-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
| AFAT-033 | 1451369-97-3 | (S,E)-N-(4-amino-5-cyano-2-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
| AFAT-034 | 1451369-98-4 | (E)-N-(5-cyano-4-((E)-((dimethylamino)methylene)amino)-2-(((S)-tetrahydrofuran-3-yl)oxy)phenyl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide |
常见问题（FAQ）
马来酸阿法替尼的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：非小细胞肺癌。
马来酸阿法替尼的专利什么时候到期？
马来酸阿法替尼的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
马来酸阿法替尼有几条合成路线？
本站收录 4 条合成路线，最短路线 6 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
马来酸阿法替尼的关键中间体在哪里可以采购？
马来酸阿法替尼的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 4 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取马来酸阿法替尼中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24