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普瑞巴林
Tier C · 观察 / 贸易Pregabalin
辉瑞
原研
2004
首批上市
-
到期年(公开口径)
无销量数据
峰值销售
化学药
类型
靶点:CACNA2D1
商品名:Regabatin、乐瑞卡、Lyrica
适应症(已批准):纤维肌痛、癫痫发作、疱疹后神经痛、神经痛、癫痫部分性发作、糖尿病神经病变、癫痫、焦虑症
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2004-12-30
欧盟
批准上市
2004-07-05
中国
批准上市
2010-05-07
日本
批准上市
2010-04-16
生产该 API 的工厂2
口径:平台供应网络(富通询价明细 + 产品主档)中登记生产该品种的工厂(在产口径),按报价活跃度排序;快照不含成本与客户信息。
已收录 2 家在产工厂名单,登录后可见(工厂信息不对未登录访客展示)。
登录查看工厂名单 →合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线(非专利)× 2工艺路线 × 2
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线(非专利)」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图(中间体 → 原料药)与中间体表(编号 / CAS / 英文名),可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染,未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 8 · 总收率 /
PREG-001646-07-1PREG-00238136-29-7PREG-00396021-65-7PREG-004134458-52-9PREG-0055437-45-6PREG-006156048-93-0PREG-007156048-94-1PREG-008156048-95-2PREG-009156048-96-3PREG-010156048-97-4API · 普瑞巴林
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PREG-001 | 646-07-1 | 4-methylpentanoic acid |
| PREG-002 | 38136-29-7 | 4-methylpentanoyl chloride |
| PREG-003 | 96021-65-7 | lithium (4R,5S)-4-methyl-2-oxo-5-phenyloxazolidin-3-ide |
| PREG-004 | 134458-52-9 | (4R,5S)-4-methyl-3-(4-methylpentanoyl)-5-phenyloxazolidin-2-one |
| PREG-005 | 5437-45-6 | benzyl 2-bromoacetate |
| PREG-006 | 156048-93-0 | benzyl (S)-5-methyl-3-((4R,5S)-4-methyl-2-oxo-5-phenyloxazolidine-3-carbonyl)hexanoate |
| PREG-007 | 156048-94-1 | (S)-2-(2-(benzyloxy)-2-oxoethyl)-4-methylpentanoic acid |
| PREG-008 | 156048-95-2 | benzyl (S)-3-(hydroxymethyl)-5-methylhexanoate |
| PREG-009 | 156048-96-3 | benzyl (S)-5-methyl-3-((tosyloxy)methyl)hexanoate |
| PREG-010 | 156048-97-4 | benzyl (S)-3-(azidomethyl)-5-methylhexanoate |
优化Route 3步骤 5 · 总收率 12 g
PREG-011590-86-3PREG-015128013-69-4PREG-017105-56-6PREG-018294885-98-6PREG-01975143-89-4PREG-020916982-10-0API · 普瑞巴林
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PREG-011 | 590-86-3 | 3-methylbutanal |
| PREG-015 | 128013-69-4 | 3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid |
| PREG-017 | 105-56-6在售 | ethyl 2-cyanoacetate |
| PREG-018 | 294885-98-6 | diethyl 3-isobutylpentanedioate |
| PREG-019 | 75143-89-4 | 3-isobutylpentanedioic acid |
| PREG-020 | 916982-10-0 | 4-isobutylpiperidine-2,6-dione |
优化Route 5步骤 9 · 总收率 44.6 g
PREG-02461-90-5PREG-02528659-87-2PREG-026927828-01-1PREG-027—PREG-028—PREG-029172796-26-8PREG-030—PREG-031951792-40-8PREG-032157422-27-0API · 普瑞巴林
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PREG-024 | 61-90-5 | (S)-2-amino-4-methylpentanoic acid |
| PREG-025 | 28659-87-2 | (S)-2-bromo-4-methylpentanoic acid |
| PREG-026 | 927828-01-1 | tert-butyl (S)-2-bromo-4-methylpentanoate |
| PREG-027 | - | 2-(tert-butyl) 1,1-diethyl (S)-4-methylpentane-1,1,2-tricarboxylate |
| PREG-028 | - | (S)-2-(1,3-diethoxy-1,3-dioxopropan-2-yl)-4-methylpentanoic acid |
| PREG-029 | 172796-26-8 | (S)-4-isobutyldihydrofuran-2(3H)-one |
| PREG-030 | - | ethyl (S)-3-(iodomethyl)-5-methylhexanoate |
| PREG-031 | 951792-40-8 | ethyl (S)-3-(azidomethyl)-5-methylhexanoate |
| PREG-032 | 157422-27-0 | (S)-3-(azidomethyl)-5-methylhexanoic acid |
工艺Route 2步骤 5 · 总收率 7.4 kg
PREG-011590-86-3PREG-012105-53-3PREG-01351615-30-6PREG-014186038-82-4PREG-015128013-69-4PREG-016185815-62-7API · 普瑞巴林
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PREG-011 | 590-86-3 | 3-methylbutanal |
| PREG-012 | 105-53-3在售 | diethyl malonate |
| PREG-013 | 51615-30-6 | diethyl 2-(3-methylbutylidene)malonate |
| PREG-014 | 186038-82-4 | diethyl 2-(1-cyano-3-methylbutyl)malonate |
| PREG-015 | 128013-69-4 | 3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid |
| PREG-016 | 185815-62-7 | (S)-2-(carboxymethyl)-4-methylpentan-1-aminium (S)-2-hydroxy-2-phenylacetate |
工艺Route 4步骤 4 · 总收率 1431 kg
PREG-014186038-82-4PREG-021—PREG-022181289-39-4PREG-023350801-73-9API · 普瑞巴林
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| PREG-014 | 186038-82-4 | diethyl 2-(1-cyano-3-methylbutyl)malonate |
| PREG-021 | - | sodium (3S)-3-cyano-2-(ethoxycarbonyl)-5-methylhexanoate |
| PREG-022 | 181289-39-4 | ethyl (S)-3-cyano-5-methylhexanoate |
| PREG-023 | 350801-73-9 | potassium (S)-3-cyano-5-methylhexanoate |
常见问题(FAQ)
普瑞巴林的适应症有哪些?
已批准的适应症包括:纤维肌痛、癫痫发作、疱疹后神经痛、神经痛、癫痫部分性发作、糖尿病神经病变、癫痫、焦虑症。
普瑞巴林的专利什么时候到期?
普瑞巴林的专利到期年暂无公开口径,本页会在数据管道核实后更新。
普瑞巴林有几条合成路线?
本站收录 5 条合成路线,最短路线 4 步、总收率 1431 kg。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
普瑞巴林的关键中间体在哪里可以采购?
普瑞巴林的多条路线中间体已挂接 CAS 档案,其中 2 个 CAS 已有优贝德(Unibest)供应网络在售报价,可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取普瑞巴林中间体的报价?
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页,或在询价页直接提交需求;CAS 会自动带入供需撮合流程,由供应网络反馈报价。
数据来源:多源数据交叉核实(仅结构化字段) · 2026-09-28