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艾伐卡托
Tier B · 提前布局Ivacaftor
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
原研
2012
首批上市
-
到期年（公开口径）
$1.01B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：CFTR
商品名：Kalydeco
适应症（已批准）：囊性纤维化
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2012-01-31
欧盟
批准上市
2012-07-22
中国
-
日本
-
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 8 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| IVAC-001 | 62-53-3 | aniline |
| IVAC-002 | 87-13-8 | diethyl 2-(ethoxymethylene)malonate |
| IVAC-003 | 54535-22-7 | diethyl 2-((phenylamino)methylene)malonate |
| IVAC-004 | 52980-28-6 | ethyl 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate |
| IVAC-005 | 13721-01-2 | 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid |
| IVAC-006 | 873055-58-4 | 5-amino-2,4-di-tert-butylphenol |
| IVAC-007 | 96-76-4 | 2,4-di-tert-butylphenol |
| IVAC-008 | 873055-54-0 | 2,4-di-tert-butylphenyl methyl carbonate |
| IVAC-009 | 873055-55-1 | 2,4-di-tert-butyl-5-nitrophenyl methyl carbonate |
| IVAC-010 | 873055-57-3 | 2,4-di-tert-butyl-5-nitrophenol |
优化Route 2步骤 5 · 总收率 8.06 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| IVAC-007 | 96-76-4 | 2,4-di-tert-butylphenol |
| IVAC-011 | 541-41-3 | ethyl carbonochloridate |
| IVAC-012 | 1430836-75-1 | 2,4-di-tert-butylphenyl ethyl carbonate |
| IVAC-013 | 1430836-76-2 | 2,4-di-tert-butyl-5-nitrophenyl ethyl carbonate |
| IVAC-014 | 1430836-77-3 | 5-amino-2,4-di-tert-butylphenyl ethyl carbonate |
| IVAC-015 | 80761-61-1 | 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carbonyl chloride |
| IVAC-016 | 1430836-78-4 | 2,4-di-tert-butyl-5-(4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamido)phenyl ethyl carbonate |
优化Route 3步骤 6 · 总收率 436 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| IVAC-017 | 610-14-0 | 2-nitrobenzoyl chloride |
| IVAC-018 | 106718-56-3 | diethyl 2-(2-nitrobenzoyl)malonate |
| IVAC-019 | 52119-39-8 | ethyl 3-(2-nitrophenyl)-3-oxopropanoate |
| IVAC-020 | 1182822-31-6 | 5-amino-2,4-di-tert-butylphenyl methyl carbonate |
| IVAC-021 | 1624596-06-0 | 2,4-di-tert-butyl-5-(3-(2-nitrophenyl)-3-oxopropanamido)phenyl methyl carbonate |
| IVAC-022 | 1624596-07-1 | 2,4-di-tert-butyl-5-(3-(dimethylamino)-2-(2-nitrobenzoyl)acrylamido)phenyl methyl carbonate |
| IVAC-023 | 1246213-45-5 | 2,4-di-tert-butyl-5-(4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamido)phenyl methyl carbonate |
优化Route 4步骤 6 · 总收率 44 mg
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| IVAC-020 | 1182822-31-6 | 5-amino-2,4-di-tert-butylphenyl methyl carbonate |
| IVAC-023 | 1246213-45-5 | 2,4-di-tert-butyl-5-(4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamido)phenyl methyl carbonate |
| IVAC-024 | 34846-90-7在售 | methyl (E)-3-methoxyacrylate |
| IVAC-025 | 60778-73-6 | (E)-3-methoxyacryloyl chloride |
| IVAC-026 | 1624596-02-6 | (E)-2,4-di-tert-butyl-5-(3-methoxyacrylamido)phenyl methyl carbonate |
| IVAC-027 | 1624596-03-7 | (E)-2,4-di-tert-butyl-5-(3-morpholinoacrylamido)phenyl methyl carbonate |
| IVAC-028 | 134-20-3 | methyl 2-aminobenzoate |
| IVAC-029 | 1624596-05-9 | methyl (E)-2-((3-((2,4-di-tert-butyl-5-((methoxycarbonyl)oxy)phenyl)amino)-3-oxoprop-1-en-1-yl)amino)benzoate |
优化Route 5步骤 5 · 总收率 15.8 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| IVAC-004 | 52980-28-6 | ethyl 4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate |
| IVAC-007 | 96-76-4 | 2,4-di-tert-butylphenol |
| IVAC-010 | 873055-57-3 | 2,4-di-tert-butyl-5-nitrophenol |
| IVAC-030 | 1610595-14-6 | 1-(benzyloxy)-2,4-di-tert-butyl-5-nitrobenzene |
| IVAC-031 | 1610595-15-7 | 5-(benzyloxy)-2,4-di-tert-butylaniline |
| IVAC-032 | 1610595-16-8 | N-(5-(benzyloxy)-2,4-di-tert-butylphenyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide |
常见问题（FAQ）
艾伐卡托的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：囊性纤维化。
艾伐卡托的专利什么时候到期？
艾伐卡托的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
艾伐卡托有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 8.06 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
艾伐卡托的关键中间体在哪里可以采购？
艾伐卡托的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 1 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取艾伐卡托中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24