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阿齐沙坦
Tier C · 观察 / 贸易Azilsartan
武田药品工业株式会社
原研
2012
首批上市
-
到期年（公开口径）
$0.77B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：AT1
商品名：Azilva
适应症（已批准）：高血压
各地区研发/上市状态
美国
终止
2006-06-01
欧盟
-
中国
批准上市
2021-06-18
日本
批准上市
2012-01-18
合成路线与中间体6 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 5工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 6 · 总收率 0.135 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AZILS-001 | 139481-28-0 | methyl 2-(((2'-cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)amino)-3-nitrobenzoate |
| AZILS-002 | 136304-78-4 | methyl 3-amino-2-(((2'-cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)amino)benzoate |
| AZILS-003 | 78-09-1 | triethoxymethoxyethane |
| AZILS-004 | 139481-44-0 | methyl 1-((2'-cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-005 | 147403-65-4 | methyl (Z)-2-ethoxy-1-((2'-(N'-hydroxycarbamimidoyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-006 | 541-41-3 | ethyl carbonochloridate |
| AZILS-007 | - | methyl (Z)-2-ethoxy-1-((2'-(N'-((ethoxycarbonyl)oxy)carbamimidoyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-008 | 147403-52-9 | methyl 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
优化Route 2步骤 3 · 总收率 173.2 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AZILS-008 | 147403-52-9 | methyl 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-009 | 139481-41-7 | ethyl 1-((2'-cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-010 | - | 2,6-dichloro-9-((3S,4R,5R)-3-fluoro-4-((triisopropylsilyl)oxy)-5-(((triisopropylsilyl)oxy)methyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purine |
优化Route 3步骤 5 · 总收率 9.2 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AZILS-008 | 147403-52-9 | methyl 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-011 | 150058-27-8 | methyl 2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-012 | 911314-60-8 | 4'-(bromomethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carbaldehyde |
| AZILS-013 | 1637363-71-3 | methyl 2-ethoxy-1-((2'-formyl-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-014 | 1637363-72-4 | methyl (E)-2-ethoxy-1-((2'-((hydroxyimino)methyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-015 | 1637363-73-5 | methyl (Z)-1-((2'-(chloro(hydroxyimino)methyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
优化Route 4步骤 4 · 总收率 9.5 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AZILS-004 | 139481-44-0 | methyl 1-((2'-cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-008 | 147403-52-9 | methyl 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-011 | 150058-27-8 | methyl 2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-016 | 107582-20-7 | methyl 2,3-diaminobenzoate |
| AZILS-017 | 114772-54-2 | 4'-(bromomethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carbonitrile |
优化Route 5步骤 2 · 总收率 7.5 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AZILS-004 | 139481-44-0 | methyl 1-((2'-cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-005 | - | 2,6-dichloro-9-((3S,4R,5R)-3-fluoro-4-((triisopropylsilyl)oxy)-5-(((triisopropylsilyl)oxy)methyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purine |
优化Route 6步骤 5 · 总收率 13.5 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| AZILS-018 | 114772-53-1 | 4'-methyl-[1,1'-biphenyl]-2-carbonitrile |
| AZILS-019 | - | 2,6-dichloro-9-((3S,4R,5R)-3-fluoro-4-((triisopropylsilyl)oxy)-5-(((triisopropylsilyl)oxy)methyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purine |
| AZILS-020 | 161862-33-5 | 3-(4'-methyl-[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-one |
| AZILS-021 | 161862-32-4 | 3-(4'-(bromomethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-one |
| AZILS-022d | - | 2,6-dichloro-9-((3S,4R,5R)-3-fluoro-4-((triisopropylsilyl)oxy)-5-(((triisopropylsilyl)oxy)methyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purine |
| AZILS-022b | 577957-02-9 | ethyl 2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-022a | 150058-27-8 | methyl 2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-022c | - | 2,6-dichloro-9-((3S,4R,5R)-3-fluoro-4-((triisopropylsilyl)oxy)-5-(((triisopropylsilyl)oxy)methyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purine |
| AZILS-023c | - | 2,6-dichloro-9-((3S,4R,5R)-3-fluoro-4-((triisopropylsilyl)oxy)-5-(((triisopropylsilyl)oxy)methyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purine |
| AZILS-023b | 1403474-70-3 | ethyl 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-023a | 147403-52-9 | methyl 2-ethoxy-1-((2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate |
| AZILS-023d | - | 2,6-dichloro-9-((3S,4R,5R)-3-fluoro-4-((triisopropylsilyl)oxy)-5-(((triisopropylsilyl)oxy)methyl)tetrahydrofuran-2-yl)-9H-purine |
常见问题（FAQ）
阿齐沙坦的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：高血压。
阿齐沙坦的专利什么时候到期？
阿齐沙坦的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
阿齐沙坦有几条合成路线？
本站收录 6 条合成路线，最短路线 2 步、总收率 7.5 g。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
阿齐沙坦的关键中间体在哪里可以采购？
阿齐沙坦路线中的中间体均已建立 CAS 档案，可直接按 CAS 发起询价，需求会进入供应网络撮合池。
如何获取阿齐沙坦中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24