CAS 85373-26-8,3258-02-4

N4-Hydroxycytidine

登记编号：Molnupiravir-031、Molnupiravir-084

应用背景（按来源药适应症）

新型冠状病毒感染莫诺拉韦呼吸道合胞体病毒感染莫诺拉韦流感病毒感染莫诺拉韦肾功能不全莫诺拉韦肝功能衰退莫诺拉韦

来源药（使用该中间体的合成路线）

品种	梯队	到期年
莫诺拉韦Molnupiravir	Tier B · 提前布局	-

合成路线中的位置（上下游链）

按路线登记顺序排列，左→右为合成方向；高亮为当前 CAS，其余可点击跳转对应档案。

莫诺拉韦优化路线步数：8总收率：77.1g(Molnupiravir)

N4-Hydroxycytidine→2-Methylpropyl 2-methylpropanoate→Ethenyl 2-methylpropanoate→1-(beta-D-Ribofuranosyl)cytosine→Acetone O-isobutyryloxime→2-Methylpropionyl chloride→5'-O-Isobutyryl cytidine→2-Methylpropionic anhydride

莫诺拉韦优化路线步数：5总收率：7.10g(Molnupiravir-031)

1-[(2R,3R,4R,5R)-3,4-Bis[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-5-{[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]methyl}oxolan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-2,4-dione→2',3',5'-Tris-O-[tert-butyl(dimethyl)silyl]-N-hydroxycytidine→N4-Hydroxycytidine→Uracil-1-beta-D-ribofuranoside→1-beta-D-Ribofuranosyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-3,4-dihydropyrimidin-2(1H)-one

莫诺拉韦优化路线步数：6总收率：3.5g(Molnupiravir-031)

2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione→D-Ribofuranose 1,2,3,5-tetraacetate→Triacetyl uridine→4-Chloro-1-(2,3,5-tri-O-acetyl-beta-D-ribofuranosyl)pyrimidin-2(1H)-one→2',3',5'-Tri-O-acetyl-N-hydroxycytidine→N4-Hydroxycytidine

莫诺拉韦优化路线步数：4总收率：42.9g(Molnupiravir)

2',3'-O-[(Dimethylamino)methylidene]-N-hydroxycytidine→2',3'-O-[(Dimethylamino)methylidene]-N-hydroxy-5'-O-(2-methylpropanoyl)cytidine→Cytosine-1-beta-D-ribofuranoside→N4-Hydroxycytidine→Isobutyric anhydride

莫诺拉韦优化路线步数：6总收率：85mg(Molnupiravir)

1-(beta-D-Ribofuranosyl)cytosine<-fgf->→N4-Hydroxycytidine→Isobutyric anhydride→5'-O-(2-Methylpropanoyl)-N-[(2-methylpropanoyl)oxy]cytidine→N-[(2-Methylpropanoyl)oxy]cytidine

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