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利奈唑胺
Tier B · 提前布局Linezolid
辉瑞
原研
2000
首批上市
-
到期年（公开口径）
$1.35B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：50S ribosomal subunit
商品名：Zolodine、Zyvoxam、Zyvoxid、Zyvoxa、斯沃、Zyvox、易瑞达
适应症（已批准）：非复杂性皮肤和皮肤结构感染、肺炎、复杂皮肤和皮肤结构感染、菌血症、细菌感染、医疗保健相关性肺炎、传染性疾病、葡萄球菌感染
各地区研发/上市状态
美国
批准上市
2000-04-18
欧盟
终止
2001-12-01
中国
批准上市
2006-09-12
日本
批准上市
2001-04-04
合成路线与中间体5 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 4工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 7 · 总收率 /
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| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINE-001 | 369-34-6 | 1,2-difluoro-4-nitrobenzene |
| LINE-002 | 110-91-8在售 | morpholine |
| LINE-003 | 2689-39-6 | 4-(2-fluoro-4-nitrophenyl)morpholine |
| LINE-004 | 93246-53-8 | 3-fluoro-4-morpholinoaniline |
| LINE-005 | 168828-81-7 | benzyl (3-fluoro-4-morpholinophenyl)carbamatebenzyl (3-fluoro-4-morpholinophenyl)carbamate |
| LINE-006 | 60456-26-0在售 | (R)-oxiran-2-ylmethyl butyrate |
| LINE-007 | 168828-82-8 | (R)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one |
| LINE-008 | 174649-09-3 | (R)-(3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)methyl methanesulfonate |
| LINE-009 | 168828-84-0 | (R)-5-(azidomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one |
优化Route 2步骤 8 · 总收率 1.75 g
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| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINE-004 | 93246-53-8 | 3-fluoro-4-morpholinoaniline |
| LINE-010 | 5736-03-8 | N-((2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methyl)-3-fluoro-4-morpholinoaniline |
| LINE-011 | 5736-03-8 | N-((2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methyl)-3-fluoro-4-morpholinoaniline |
| LINE-012 | 541-41-3 | ethyl carbonochloridate |
| LINE-013 | 1088110-89-7 | ethyl ((2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl)methyl)(3-fluoro-4-morpholinophenyl)carbamate |
| LINE-014 | 1088110-90-0 | ethyl (2,3-dihydroxypropyl)(3-fluoro-4-morpholinophenyl)carbamate |
| LINE-015 | 1088110-91-1 | ethyl (3-fluoro-4-morpholinophenyl)(2-oxoethyl)carbamate |
| LINE-016 | 1088110-92-2 | (R)-N-((R)-1-hydroxy-4-methyl-1,1-diphenylpentan-2-yl)pyrrolidine-2-carboxamide |
| LINE-017 | 1088110-93-3 | ethyl (S)-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)(2-hydroxy-4-oxopentyl)carbamate |
| LINE-018 | 1088110-97-7 | ethyl (S,E)-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)(2-hydroxy-4-(hydroxyimino)pentyl)carbamate |
| LINE-019 | 1088111-01-6 | (S,E)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-5-(2-(hydroxyimino)propyl)oxazolidin-2-one |
优化Route 3步骤 6 · 总收率 0.92 g
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| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINE-001 | 369-34-6 | 1,2-difluoro-4-nitrobenzene |
| LINE-002 | 110-91-8在售 | morpholine |
| LINE-003 | 2689-39-6 | 4-(2-fluoro-4-nitrophenyl)morpholine |
| LINE-004 | 93246-53-8 | 3-fluoro-4-morpholinoaniline |
| LINE-009 | 168828-84-0 | (R)-5-(azidomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one |
| LINE-020 | 224323-51-7 | 4-(2-fluoro-4-isocyanatophenyl)morpholine |
| LINE-021 | 51594-55-9 | (R)-2-(chloromethyl)oxirane |
| LINE-022 | 496031-57-3 | (R)-5-(chloromethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one |
优化Route 4步骤 6 · 总收率 8.50 g
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| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINE-004 | 93246-53-8 | 3-fluoro-4-morpholinoaniline |
| LINE-009 | 168828-84-0 | (R)-5-(azidomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one |
| LINE-023 | 67843-74-7在售 | (S)-2-(chloromethyl)oxirane |
| LINE-024 | 681225-50-3在售 | (S)-1-azido-3-chloropropan-2-ol |
| LINE-025 | 681225-56-9 | (R)-2-(azidomethyl)oxirane |
| LINE-026 | 1571118-50-7 | (R)-1-azido-3-((3-fluoro-4-morpholinophenyl)amino)propan-2-ol |
| LINE-027 | 168828-90-8 | (S)-5-(aminomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one |
优化Route 5步骤 5 · 总收率 /
LINE-028513068-89-8LINE-0297517-99-9LINE-030513068-96-7LINE-031858344-36-2LINE-0321385053-41-7LINE-0331352030-06-8API · 利奈唑胺
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| LINE-028 | 513068-89-8 | 4-(4-bromo-2-fluorophenyl)morpholine |
| LINE-029 | 7517-99-9 | 5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one |
| LINE-030 | 513068-96-7 | 3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one |
| LINE-031 | 858344-36-2 | (3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxooxazolidin-5-yl)methyl methanesulfonate |
| LINE-032 | 1385053-41-7 | 5-(azidomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one |
| LINE-033 | 1352030-06-8 | 5-(aminomethyl)-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)oxazolidin-2-one |
常见问题（FAQ）
利奈唑胺的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：非复杂性皮肤和皮肤结构感染、肺炎、复杂皮肤和皮肤结构感染、菌血症、细菌感染、医疗保健相关性肺炎、传染性疾病、葡萄球菌感染。
利奈唑胺的专利什么时候到期？
利奈唑胺的专利到期年暂无公开口径，本页会在数据管道核实后更新。
利奈唑胺有几条合成路线？
本站收录 5 条合成路线，最短路线 5 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
利奈唑胺的关键中间体在哪里可以采购？
利奈唑胺的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 4 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取利奈唑胺中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-28