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罗沙司他
Tier C · 观察 / 贸易Roxadustat · 2028 年到期全部品种 →
Fibrogen Inc
原研
2018
首批上市
2028
到期年（公开口径）
$0.33B ▲
峰值销售
化学药
类型
靶点：HIF-PHs
商品名：爱瑞卓
适应症（已批准）：贫血
各地区研发/上市状态
美国
临床三期
2012-11-05
欧盟
批准上市
2021-08-18
中国
批准上市
2018-12-17
日本
批准上市
2019-11-01
合成路线与中间体3 routes
原研路线 × 1优化路线（非专利）× 2工艺路线 × 0
路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。
原研Route 1步骤 9 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ROXA-001 | 37951-15-8在售 | 4-phenoxyphthalic acid |
| ROXA-002 | 56-40-6在售 | 2-aminoacetic acid |
| ROXA-003 | 808115-49-3在售 | 2-(1,3-dioxo-5-phenoxyisoindolin-2-yl)acetic acid |
| ROXA-004 | 808115-50-6在售 | methyl 2-(1,3-dioxo-5-phenoxyisoindolin-2-yl)acetate |
| ROXA-005 | 808115-51-7在售 | butyl 1,4-dihydroxy-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylate |
| ROXA-006 | 808115-53-9在售 | butyl 1-bromo-4-hydroxy-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylate |
| ROXA-007 | 808115-64-2在售 | 1-bromo-4-hydroxy-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylic acid |
| ROXA-008 | 808118-41-4在售 | benzyl 4-(benzyloxy)-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylate |
| ROXA-009 | 808118-42-5在售 | 4-(benzyloxy)-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylic acid |
| ROXA-010 | 2462-31-9在售 | benzyl 2-aminoacetate hydrochloride |
| ROXA-011 | 808118-43-6在售 | benzyl 2-(4-(benzyloxy)-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxamido)acetate |
优化Route 2步骤 10 · 总收率 0.21 g
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ROXA-001 | 37951-15-8在售 | 4-phenoxyphthalic acid |
| ROXA-012 | 31643-49-9在售 | 4-nitrophthalonitrile |
| ROXA-013 | 38791-62-7在售 | 4-phenoxyphthalonitrile |
| ROXA-014 | 21345-01-7在售 | 5-phenoxyisobenzofuran-1,3-dione |
| ROXA-015 | 105-34-0在售 | methyl 2-cyanoacetate |
| ROXA-016 | 1421312-31-3在售 | 2-(4-(methoxycarbonyl)oxazol-5-yl)-4-phenoxybenzoic acid |
| ROXA-017 | 1421312-32-4在售 | methyl 4-hydroxy-1-oxo-7-phenoxy-1,2-dihydroisoquinoline-3-carboxylate |
| ROXA-018 | 1421312-33-5在售 | methyl 1-chloro-4-hydroxy-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylate |
| ROXA-019 | 1421312-34-6在售 | methyl 4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylate |
| ROXA-020 | 1421312-35-7在售 | 4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylic acid |
| ROXA-021 | 5680-79-5在售 | methyl glycinate hydrochloride |
| ROXA-022 | 1421312-36-8在售 | methyl 2-(4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxamido)acetate |
优化Route 3步骤 9 · 总收率 /
| 编号 | CAS 号 | 中间体名称 |
|---|---|---|
| ROXA-002 | 56-40-6在售 | 2-aminoacetic acid |
| ROXA-019 | 1421312-34-6在售 | methyl 4-hydroxy-1-methyl-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylate |
| ROXA-023 | 108-95-2在售 | phenol |
| ROXA-024 | 64169-34-2在售 | 5-bromoisobenzofuran-1(3H)-one |
| ROXA-025 | 57830-14-5在售 | 5-phenoxyisobenzofuran-1(3H)-one |
| ROXA-026 | 1537180-07-6在售 | 2-(chloromethyl)-4-phenoxybenzoyl chloride |
| ROXA-027 | 1455091-04-9在售 | methyl 2-(chloromethyl)-4-phenoxybenzoate |
| ROXA-028 | 2645-02-5在售 | methyl tosylglycinate |
| ROXA-029 | 1455091-06-1在售 | methyl 2-((N-(2-methoxy-2-oxoethyl)-4-methylphenylsulfonamido)methyl)-4-phenoxybenzoate |
| ROXA-030 | 1455091-10-7在售 | methyl 4-hydroxy-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylate |
| ROXA-031 | 51-80-9在售 | N,N,N',N'-tetramethylmethanediamine |
| ROXA-032 | 1509958-19-3在售 | methyl 1-((dimethylamino)methyl)-4-hydroxy-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylate |
| ROXA-033 | 1509958-20-6在售 | methyl 1-(acetoxymethyl)-4-hydroxy-7-phenoxyisoquinoline-3-carboxylate |
常见问题（FAQ）
罗沙司他的适应症有哪些？
已批准的适应症包括：贫血。
罗沙司他的专利什么时候到期？
按公开口径，罗沙司他的专利到期年为 2028 年。
罗沙司他有几条合成路线？
本站收录 3 条合成路线，最短路线 9 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。
罗沙司他的关键中间体在哪里可以采购？
罗沙司他的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 33 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。
如何获取罗沙司他中间体的报价？
在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。
数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24