枸橼酸托法替布

Tier B · 提前布局

Tofacitinib Citrate · 2028 年到期全部品种 →

辉瑞

原研

2012

首批上市

2028

到期年（公开口径）

$2.46B ▲

峰值销售

化学药

类型

靶点：JAK1、JAK2、JAK3

商品名：Xeljanz、尚杰、安舒正、Jakvinus

适应症（已批准）：强直性脊柱炎、幼年型类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病关节炎、类风湿关节炎

各地区研发/上市状态

美国

批准上市

2012-11-06

欧盟

批准上市

2017-03-21

中国

批准上市

2017-03-10

日本

批准上市

2013-03-25

合成路线与中间体7 routes

原研路线 × 1优化路线（非专利）× 5工艺路线 × 1

路线按「原研路线 → 优化路线 / 工艺路线（非专利）」排序。每条路线附本站自绘的路线流程图（中间体 → 原料药）与中间体表（编号 / CAS / 英文名），可直接用于供应商开发与询价。流程图由本站依据已授权的结构化数据自行渲染，未使用任何第三方路线图。

原研Route 1步骤 4 · 总收率 /

编号	CAS 号	中间体名称
TOFA-001	32018-96-5 在售	1-benzyl-4-methylpiperidin-3-one
TOFA-002	384338-23-2 在售	1-benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine
TOFA-003	3680-69-1 在售	4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
TOFA-004	384337-90-0 在售	N-(1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-N-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-005	384336-73-6 在售	N-methyl-N-(4-methylpiperidin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-006	16130-58-8 在售	2-cyanoacetyl chloride

优化Route 3步骤 7 · 总收率 42.85 g

编号	CAS 号	中间体名称
TOFA-013	477600-71-8 在售	(3R,4R)-1-benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine hemi((2R,3R)-2,3-bis((4-methylbenzoyl)oxy)succinate)
TOFA-014	90213-66-4 在售	2,4-dichloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
TOFA-015	923036-25-3 在售	N-((3R,4R)-1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-2-chloro-N-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-002	384338-23-2 在售	1-benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine
TOFA-005	384336-73-6 在售	N-methyl-N-(4-methylpiperidin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-009	105-56-6 在售	ethyl 2-cyanoacetate
TOFA-010	694495-63-1 在售	methyl (4-methylpyridin-3-yl)carbamate
TOFA-011	923036-29-7 在售	1-benzyl-3-((methoxycarbonyl)amino)-4-methylpyridin-1-ium chloride
TOFA-012	923036-28-6 在售	methyl (1-benzyl-4-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridin-3-yl)carbamate

优化Route 4步骤 5 · 总收率 1.1 g

编号	CAS 号	中间体名称
TOFA-002	384338-23-2 在售	1-benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine
TOFA-003	3680-69-1 在售	4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
TOFA-004	384337-90-0 在售	N-(1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-N-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-005	384336-73-6 在售	N-methyl-N-(4-methylpiperidin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-013	477600-71-8 在售	(3R,4R)-1-benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine hemi((2R,3R)-2,3-bis((4-methylbenzoyl)oxy)succinate)
TOFA-016	1228879-37-5 在售	1-benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine dihydrochloride
TOFA-017	56657-76-2 在售	2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 2-cyanoacetate

优化Route 5步骤 12 · 总收率 25 g

编号	CAS 号	中间体名称
TOFA-010	694495-63-1 在售	methyl (4-methylpyridin-3-yl)carbamate
TOFA-018	3430-27-1 在售	4-methylpyridin-3-amine
TOFA-019	1204176-45-3 在售	methyl (4-methylpiperidin-3-yl)carbamate
TOFA-020	1616760-91-8 在售	methyl (4-methyl-1-tritylpiperidin-3-yl)carbamate
TOFA-021	-	N,4-dimethyl-1-tritylpiperidin-3-amine hydrochloride
TOFA-022	1616761-04-6 在售	(3R,4R)-N,4-dimethyl-1-tritylpiperidin-3-amine (2R,3R)-2,3-bis((4-methylbenzoyl)oxy)succinate
TOFA-023	1616760-93-0 在售	(3R,4R)-N,4-dimethyl-1-tritylpiperidin-3-amine
TOFA-024	934524-10-4 在售	2,4-dichloro-7-tosyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
TOFA-025	1616760-94-1 在售	2-chloro-N-methyl-N-((3R,4R)-4-methyl-1-tritylpiperidin-3-yl)-7-tosyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-026	1616760-96-3 在售	2-chloro-N-methyl-N-((3R,4R)-4-methyl-1-tritylpiperidin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-027	1616760-97-4 在售	2-chloro-N-methyl-N-((3R,4R)-4-methylpiperidin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-028	372-09-8 在售	2-cyanoacetic acid

优化Route 6步骤 5 · 总收率 23.6 g

编号	CAS 号	中间体名称
TOFA-004	384337-90-0 在售	N-(1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-N-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-005	384336-73-6 在售	N-methyl-N-(4-methylpiperidin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-006	16130-58-8 在售	2-cyanoacetyl chloride
TOFA-029	108-89-4 在售	4-methylpyridine
TOFA-030	32018-56-7 在售	1-benzyl-4-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine
TOFA-031	58878-98-1 在售	(3S,4R)-1-benzyl-4-methylpiperidin-3-ol
TOFA-032	78727-16-9 在售	N-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine

优化Route 7步骤 4 · 总收率 63.4 g

编号	CAS 号	中间体名称
TOFA-003	3680-69-1 在售	4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
TOFA-028	372-09-8 在售	2-cyanoacetic acid
TOFA-033	1206824-89-6 在售	tert-butyl methyl((3R,4R)-4-methylpiperidin-3-yl)carbamate
TOFA-034	1629858-77-0 在售	tert-butyl ((3R,4R)-1-(2-cyanoacetyl)-4-methylpiperidin-3-yl)(methyl)carbamate
TOFA-035	1629858-78-1 在售	3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methylamino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile

工艺Route 2步骤 5 · 总收率 2.08 kg

编号	CAS 号	中间体名称
TOFA-002	384338-23-2 在售	1-benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine
TOFA-003	3680-69-1 在售	4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
TOFA-004	384337-90-0 在售	N-(1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-N-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-005	384336-73-6 在售	N-methyl-N-(4-methylpiperidin-3-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-007	1639406-86-2 在售	4-chloro-7-(methylsulfonyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
TOFA-008	1639406-87-3 在售	N-((3R,4R)-1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-N-methyl-7-(methylsulfonyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
TOFA-009	105-56-6 在售	ethyl 2-cyanoacetate

常见问题（FAQ）

枸橼酸托法替布的适应症有哪些？

已批准的适应症包括：强直性脊柱炎、幼年型类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病关节炎、类风湿关节炎。

枸橼酸托法替布的专利什么时候到期？

按公开口径，枸橼酸托法替布的专利到期年为 2028 年。

枸橼酸托法替布有几条合成路线？

本站收录 7 条合成路线，最短路线 4 步、总收率 /。每条路线的中间体均带登记编号与 CAS 号。

枸橼酸托法替布的关键中间体在哪里可以采购？

枸橼酸托法替布的多条路线中间体已挂接 CAS 档案，其中 34 个 CAS 已有优贝德（Unibest）供应网络在售报价，可在本页路线表中直接查看并询价。

如何获取枸橼酸托法替布中间体的报价？

在本页选择目标中间体的 CAS 进入档案页，或在询价页直接提交需求；CAS 会自动带入供需撮合流程，由供应网络反馈报价。

数据来源：多源数据交叉核实（仅结构化字段） · 2026-09-24